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(3R,4R)-3-[(1,3-Benzodioxole-5-yl)methyl]-4-(3,4-dimethoxybenzyl)-4,5-dihydrofuran-2(3H)-one

用途

Kusunokinin((-)-Kusunokin)是一种天然产物,可以从黑胡椒中分离出来。苦参碱具有抗癌活性。Kusunokinin在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。

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名称

[ CAS 号 ]:
58311-20-9

[ 英文名 ]:
(3R,4R)-3-[(1,3-Benzodioxole-5-yl)methyl]-4-(3,4-dimethoxybenzyl)-4,5-dihydrofuran-2(3H)-one

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Kusunokinin((-)-Kusunokin)是一种天然产物,可以从黑胡椒中分离出来。苦参碱具有抗癌活性。Kusunokinin在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

Kusunokin((-)-Kusunokinin；0.625-10µg/mL；72小时)抑制癌细胞的活力,对 MCF-7、HT-29、MDA-MB-468、SW-620、A-549和 MDA-MB-231型细胞的国际50值分别为 3.08、3.59、3.98、5.75、5.77 和 7.86µM[1]细胞活力测定[1]细胞系：癌症细胞浓度：0.625、1.25、2.5、5和10µg/mL培养时间：72小时结果：具有抗癌活性并抑制癌症细胞生长。

[体内研究]

Kusunokin((-)-Kusunokinin；7.和 14 mg/kg；i、小时。；每周 3.次, 持续 2.周) 通过下调信号分子 (c-Src、PI3K、Akt和 Erk1/2)抑制 NMU公司诱导的乳腺癌大鼠的肿瘤生长[1]。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠(7周龄)[1]剂量：7和14 mg/kg给药：皮下注射,每周3次,持续2周结果：抑制乳腺肿瘤生长并减少肿瘤体积。下调c-Src、Erk1/2和PI3K蛋白并降低Akt蛋白。抑制细胞周期下游分子(c-Myc、E2f-1、CDK1和cyclin B1)和转移(E-cadherin、MMP-2和MMP-9)。

[参考文献]

[1]. Tedasen A, et, al. (-)-Kusunokinin inhibits breast cancer in N-nitrosomethylurea-induced mammary tumor rats. Eur J Pharmacol. 2020 Sep 5;882:173311.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
543.6±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₂O₆

[ 分子量 ]:
370.396

[ 闪点 ]:
238.5±28.8 °C

[ 精确质量 ]:
370.141632

[ LogP ]:
3.36

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.586

(3R,4R)-3-[(1,3-Benzodioxole-5-yl)methyl]-4-(3,4-dimethoxybenzyl)-4,5-dihydrofuran-2(3H)-one

用途

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生物活性

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