巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯

巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯用途

Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。

点击显示

巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯名称

[ CAS 号 ]:
59086-90-7

[ 中文名 ]:
3,20-二安息香酸巨大戟萜醇

[ 英文名 ]:
Ingenol 3,20-dibenzoate

[英文别名 ]:

ingenoldibenzoate

巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[体外研究]

Ingenol 3,20-二苯甲酸酯(0-10000 nM；4小时)增强NK细胞(受A549细胞和H1299细胞刺激)脱颗粒[2]。Ingenol 3,20-二苯甲酸酯(0.001-10μg/ml)剂量依赖性地促进UT-7/EPO细胞增殖,EC50为0.27μg/ml(485 nM)[3]。

[体内研究]

Ingenol 3,20-二苯甲酸酯(20μg/只小鼠；腹腔注射；第3、7和11天)可减轻体内小鼠模型中5-氟尿嘧啶引起的贫血[3]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠(8-12周龄)[3]剂量：20μg/只给药：腹腔注射；第3、7、11天结果：IDB治疗12、20天5-FU引起的贫血严重程度减轻。

[参考文献]

[1]. Asada A, et al. Induction of thymocyte apoptosis by Ca2+-independent protein kinase C (nPKC) activation and its regulation by calcineurin activation. J Biol Chem. 1998;273(43):28392-28398.

[2]. Gong C, et al. Enhancement of NK cell-mediated lysis of non-small lung cancer cells by nPKC activator, ingenol 3,20 dibenzoate. Mol Immunol. 2017;83:23-32.

[3]. Oh JG, et al. Biphasic Effects of Ingenol 3,20-Dibenzoate on the Erythropoietin Receptor: Synergism at Low Doses and Antagonism at High Doses. Mol Pharmacol. 2015;88(2):392-400.

巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.32 g/cm3

[ 沸点 ]:
697ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₄H₃₆O₇

[ 分子量 ]:
556.64500

[ 闪点 ]:
221.6ºC

[ 精确质量 ]:
556.24600

[ PSA ]:
110.13000

[ LogP ]:
4.54460

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色粉末

[ 折射率 ]:
1.639

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36