红霉素 A 二水合物

红霉素 A 二水合物用途

Erythromycin dihyrate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin dihyrate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis) 的合成,而不会影响核酸的合成。

点击显示

红霉素 A 二水合物名称

[ CAS 号 ]:
59319-72-1

[ 中文名 ]:
红霉素 A 二水合物

[ 英文名 ]:
Erythromycin A dihydrate

[英文别名 ]:

erythromycin a,dihydrate vetranal

红霉素 A 二水合物生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

二氢红霉素抑制恶性疟原虫的生长,其IC50和IC90值分别为58.2μM和104.0μM[1]。

[体内研究]

ddY株小鼠在接种EAC细胞后7天开始接受红霉素二异氰酸酯,CDF小鼠在接种P388细胞后立即开始接受红霉素二异氰酸酯[3]。二氢红霉素(胃管插管；0.1-50 mg/kg；30-120天)从5 mg/kg剂量开始减少肿瘤生长,1-10 mg/kg红霉素二异酸酯的小鼠存活时间比对照小鼠长得多,只有10%的小鼠在第60天没有肿瘤形成的迹象,即使在接种120天后。然而,与对照组相比,用50mg/kg的二元酸红霉素治疗可将荷瘤小鼠的平均生存时间缩短4-5天[3]。动物模型：6周龄雌性ddY小鼠使用EAC细胞或6周龄CDF小鼠使用P388细胞[3]剂量：0.1 mg/kg；0.5 mg/kg；10 mg/kg；30 mg/kg；50 mg/kg给药：胃管插管；30-120天结果：肿瘤生长减少,小鼠平均生存时间从5 mg/kg延长,50mg/kg剂量可缩短荷瘤小鼠的MST。

[参考文献]

[1]. Gribble MJ, et al. Erythromycin. Med Clin North Am. 1982 Jan;66(1):79-89.

[2]. Nakornchai S, et al. Activity of azithromycin or erythromycin in combination with antimalarial drugs against multidrug-resistant Plasmodium falciparum in vitro. Acta Trop. 2006 Dec;100(3):185-91. Epub 2006 Nov 28.

[3]. K Hamada, et al. Antitumor Effect of Erythromycin in Mice. Chemotherapy

红霉素 A 二水合物物理化学性质

[ 沸点 ]:
818.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₇H₇₁NO₁₅

[ 分子量 ]:
751.94200

[ 闪点 ]:
448.8ºC

[ 精确质量 ]:
751.47200

[ PSA ]:
203.14000

[ LogP ]:
1.72130

红霉素 A 二水合物安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
KF4375000

红霉素 A 二水合物文献

Thermodynamics of water-solid interactions in crystalline and amorphous pharmaceutical materials.

J. Pharm. Sci. 103(9) , 2772-83, (2014)

Pharmaceutical materials, crystalline and amorphous, sorb water from the atmosphere, which affects critical factors in the development of drugs, such as the selection of drug substance crystal form, c...

更多文献