氨甲叶酸7-羟基代谢物
氨甲叶酸7-羟基代谢物用途
7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂,可以抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制 DNA 合成。
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氨甲叶酸7-羟基代谢物名称
[ CAS 号 ]:
5939-37-7
[ 中文名 ]:
氨甲叶酸7-羟基代谢物
[ 英文名 ]:
7-Hydroxymethotrexate
[英文别名 ]:
- 7-hydroxy methotrexate
氨甲叶酸7-羟基代谢物生物活性
[ 描述 ]:
7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂,可以抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制 DNA 合成。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
7-羟基甲氨蝶呤(7-OHMTX)与DHFR的亲和力明显低于甲氨蝶呤(MTX)[1]。
[体内研究]
7-羟基甲氨蝶呤(4mg/kg；IV)的终末半衰期为97.2min,总清除值为9.6ml/min•mg[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(270-440g)[1]剂量：4mg/kg(药代动力学分析)给药：IV结果：终末半衰期97.2min,总清除率9.6ml/min•mg。
[参考文献]
氨甲叶酸7-羟基代谢物物理化学性质
[ 密度 ]:
1.68g/cm3
[ 熔点 ]:
230ºC dec.
[ 分子式 ]:
C20H22N8O6
[ 分子量 ]:
470.43900
[ 精确质量 ]:
470.16600
[ PSA ]:
230.77000
[ LogP ]:
1.52730
[ 折射率 ]:
1.76
[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥
氨甲叶酸7-羟基代谢物毒性和生态
CHEMICAL IDENTIFICATION
- RTECS NUMBER :
- MA1000000
- CHEMICAL NAME :
- L-Glutamic acid, N-(4-(((2,4-diamino-1,7-dihydro-7-oxo-6-pteridinyl)me thyl)methylamino) benzoyl)-
- CAS REGISTRY NUMBER :
- 5939-37-7
- LAST UPDATED :
- 199712
- DATA ITEMS CITED :
- 1
- MOLECULAR FORMULA :
- C20-H22-N8-O6
HEALTH HAZARD DATA
ACUTE TOXICITY DATA
- TYPE OF TEST :
- LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Intravenous
- SPECIES OBSERVED :
- Rodent - rat
- DOSE/DURATION :
- 300 mg/kg
- TOXIC EFFECTS :
- Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
- REFERENCE :
- CCPHDZ Cancer Chemotherapy and Pharmacology. (Springer-Verlag New York, Inc., Service Center, 44 Hartz Way, Secaucus, NJ 07094) V.1- 1978- Volume(issue)/page/year: 37,415,1996
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氨甲叶酸7-羟基代谢物合成路线
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