Prostaglandin J2

Prostaglandin J2用途

前列腺素J2(PGJ2)是前列腺素D2(PGD2；HY-101988)的内源性代谢产物,是一种有效的PGD2受体(DP)激动剂,对hDP和hCRTH2的Kis分别为0.9 nM和6.6 nM。前列腺素J2以1.2nM的EC50值刺激细胞内循环AMP的产生。前列腺素J2诱导氧化应激和神经元凋亡。前列腺素J2诱导泛素化(Ub)蛋白的积累/聚集。前列腺素J2具有高度神经毒性,可能导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病(AD)和帕金森病(PD)[1][2][3][4]。

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Prostaglandin J2名称

[ CAS 号 ]:
60203-57-8

[ 中文名 ]:
前列腺素 J2

[ 英文名 ]:
PGJ2

[英文别名 ]:

Prostaglandin J2
PGJ2
8-epi-15-J2t-IsoP
prostagladin J2

Prostaglandin J2生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Human Endogenous Metabolite

hDP:0.9 nM (Ki)

hCRTH2:6.6 nM (Ki)

hEP1:15.678 μM (Ki)

hEP2:989 nM (Ki)

hEP3:319 nM (Ki)

hEP4:1065 nM (Ki)

hFP:553 nM (Ki)

hIP:>25 μM (Ki)

hTP:6426 nM (Ki)

[体内研究]

前列腺素J2(PGJ2；33.4μg/注射; 单侧注射到 SNpc；每周一次; 持续 2.或 4.周) 诱导大鼠进行性局部放电样病理,并表现出小胶质细胞和星形胶质细胞激活以及运动缺陷[4]。动物模型：16周龄Sprague-Dawley雄性大鼠[4]剂量：33.4μg/次注射给药：单侧(右侧)注射SNpc；结果：大鼠黑质致密部(SNpc)诱发进行性多巴胺能神经元丢失。以渐进的方式发展成帕金森病样运动缺陷。

[参考文献]

[1]. D H Wright, et al. Characterization of the recombinant human prostanoid DP receptor and identification of L-644,698, a novel selective DP agonist. Br J Pharmacol. 1998 Apr;123(7):1317-24.

[2]. Nicole Sawyer, et al. Molecular pharmacology of the human prostaglandin D2 receptor, CRTH2. Br J Pharmacol. 2002 Dec;137(8):1163-72.

[3]. Maria E Figueiredo-Pereira, et al. Prostaglandin J2: a potential target for halting inflammation-induced neurodegeneration. Ann N Y Acad Sci. 2016 Jan;1363(1):125-37.

[4]. Chuhyon Corwin, et al. Prostaglandin D2/J2 signaling pathway in a rat model of neuroinflammation displaying progressive parkinsonian-like pathology: potential novel therapeutic targets. J Neuroinflammation. 2018 Sep 20;15(1):272.

Prostaglandin J2物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
521.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₃₀O₄

[ 分子量 ]:
334.450

[ 闪点 ]:
283.4±26.6 °C

[ 精确质量 ]:
334.214417

[ PSA ]:
74.60000

[ LogP ]:
3.34

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.555

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Prostaglandin J2安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
20/21/22-36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36