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Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic用途

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
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Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic名称

[ CAS 号 ]:
60477-38-5

[ 中文名 ]:
环丙硫蛋白-α-对硝基

[ 英文名 ]:
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic

[英文别名 ]:

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic生物活性

[ 描述 ]:

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

哌非特林-α,对硝基,环(PFN-α)能有效阻断足叶乙甙浓度低于PFT-α1个数量级的皮质神经元p53诱导的细胞死亡和p21/WAF1的表达。

[体内研究]

在6μM浓度下,眼内注射哌非特林-α可略微提高视网膜神经节细胞(RGC)的存活率,但在0.06μM浓度下不明显。即使在6μM浓度下,哌非特林-α、对硝基、环(PFN-α)在体内也无效[1]。对硝基哌非特林-α,环状,半衰期(t1/2)为6小时(在生物条件下培养时)[1]。

[参考文献]

[1]. Pietrancosta N, et al. Imino-tetrahydro-benzothiazole derivatives as p53 inhibitors: discovery of a highly potent in vivo inhibitor and its action mechanism. J Med Chem. 2006 Jun 15;49(12):3645-52.

[2]. Dinca EB, et al. p53 Small-molecule inhibitor enhances temozolomide cytotoxic activity against intracranial glioblastoma xenografts. Cancer Res. 2008 Dec 15;68(24):10034-9.

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C15H13N3O2S

[ 分子量 ]:
299.348

[ 精确质量 ]:
299.072845

[ LogP ]:
5.63

[ 折射率 ]:
1.780

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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