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M62812

M62812用途

M62812是一种toll样受体4(TLR4)信号传导抑制剂。M62812可抑制内皮细胞和白细胞的活化,防止小鼠感染性休克致死。M62812可以减少LPS诱导的凝血和炎症反应。M62812可用于败血症的研究[1]。

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M62812作用

TLR4抑制剂。在HEK293细胞中抑制LPS诱导的NF-κB活化（IC50 = 2.4μg/ mL）。还抑制PBMC和HUVEC中LPS诱导的细胞因子产生和促凝作用。延长小鼠败血性休克模型的生存期。

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M62812名称

[ CAS 号 ]:
613263-00-6

[ 英文名 ]:
M62812

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MFCD30179737

M62812生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 感染

[体外研究]

M62812(10μg/mL；6小时)在 NF-κB荧光素酶表达细胞中完全抑制 LPS诱导的 NF-κB的活化的 IC50为 2.4μg/mL[1]M62812(3μg/mL；6小时)在外周血单核细胞中完全抑制经 LPS刺激后诱导产生 TNF-α的 IC50为 0.7μg/mL[1]M62812(3μg/mL；6小时)在人内皮细胞中完全抑制 IL-6和 E-选择产生的 IC50分别为 0.43μg/mL和 1.4μg/mL[1]

[体内研究]

M62812(静脉注射；10-20 mg/kg；单剂量) 在 D-氨基半乳糖致敏的内毒素休克小鼠模型中具有保护作用,并可降低炎症和凝血参数[1] M62812(静脉注射；20 mg/kg；每天 1.次, 共 3.天) 在小鼠盲肠结扎和穿刺模型中防止小鼠死亡[1] 动物模型：D-氨基半乳糖致敏内毒素休克小鼠模型[1]剂量：10-20 mg/kg给药：静脉给药(i.v.)结果：20 mg/kg时可防止TNF-α、IL-6、可溶性E-选择素、凝血酶/抗凝血酶复合物和谷丙转氨酶活性升高。d-氨基半乳糖致敏内毒素休克小鼠模型的延长生存期。动物模型：盲肠结扎穿刺小鼠模型[1]剂量：20 mg/kg给药：静脉给药(i.v.)；结果：在小鼠盲肠结扎和穿刺模型中降低了死亡率。

[参考文献]

[1]. Nakamura M, et al. Toll-like receptor 4 signal transduction inhibitor, M62812, suppresses endothelial cell and leukocyte activation and prevents lethal septic shock in mice. Eur J Pharmacol. 2007 Aug 27;569(3):237-43.

M62812物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₃Cl₂N₃OS

[ 分子量 ]:
330.23

[ 精确质量 ]:
329.015625

[ 储存条件 ]:
2-8°C储存

[ 水溶解性 ]:
溶于water, 最高浓度 (mg/mL): 33.02, 最高浓度(mM): 100；溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 16.51, 最高浓度(mM): 50