HJ-PI01

HJ-PI01用途

HJ-PI01(10-乙酰苯恶嗪)是一种口服活性Pim-2抑制剂。HJ-PI01诱导癌症细胞凋亡和自噬细胞死亡。HJ-PI01抑制MDA-MB-231异种移植小鼠的肿瘤生长。HJ-PI01可用于癌症研究[1]。
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HJ-PI01名称

[ CAS 号 ]:
6192-43-4

[ 英文名 ]:
HJ-PI01

[英文别名 ]:

HJ-PI01生物活性

[ 描述 ]:

HJ-PI01(10-乙酰苯恶嗪)是一种口服活性Pim-2抑制剂。HJ-PI01诱导癌症细胞凋亡和自噬细胞死亡。HJ-PI01抑制MDA-MB-231异种移植小鼠的肿瘤生长。HJ-PI01可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆

[体外研究]

HJ-PI01(0-3200 nmol/L；48小时) 剂量性依赖地抑制 MDA-MB-231型细胞生长,与氯丙嗪和 PI003型相比效果更为显著改善[1]。 HJ-PI01(100-400 nmol/L；24小时) 对正常非癌细胞显示弱毒性[1]。 HJ-PI01(300 nmol/L；24小时) 诱导 MDA-MB-231型细胞自噬性细胞死亡[1]。 HJ-PI01(300 nmol/L；24小时) 诱导 MDA-MB-231型细胞凋亡性死亡[1]。 HJ-PI01(300和 460 nmol/L12-48 小时) 影响自噬和凋亡相关蛋白的表达水平[1]。 Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞系浓度：300和460 nmol/L培养时间：12、24、36和48小时结果：时间依赖性地增加了MDA-MB231细胞中的LC3-II和Beclin-1,并诱导了p62降解。Bax水平升高。降低Bcl-2、Pim-2和Pim-2磷酸化水平。激活caspase-9和caspase-3。

[体内研究]

HJ-PI01(40 mg/kg口服,每日 1.次,持续 10天) 抑制 MDA-MB-231型异种移植小鼠肿瘤生长[1]。 动物模型：注射MDA-MB-231细胞的BALB/c雌性裸鼠[1]剂量：40mg/kg给药：口服；40 mg/kg,每天一次,持续10天结果：显著抑制肿瘤生长,显著降低小鼠的体重、肝脏、脾脏和肾脏重量。

[参考文献]

[1]. Zhao YQ, et al. Characterization of HJ-PI01 as a novel Pim-2 inhibitor that induces apoptosis and autophagic cell death in triple-negative human breast cancer. Acta Pharmacol Sin. 2016 Sep;37(9):1237-50.  

HJ-PI01物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H11NO2

[ 分子量 ]:
225.24300

[ 精确质量 ]:
225.07900

[ PSA ]:
29.54000

[ LogP ]:
3.54190

HJ-PI01合成路线

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