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MRS2500 tetraammonium

MRS2500 tetraammonium用途

MRS2500 tetraammonium 是一种高效、选择性和稳定的 P2Y1 受体拮抗剂 (Ki=0.78 nM)。MRS2500 tetraammonium 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集,IC50 值为 0.95 nM。具有抗血栓活性。
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MRS2500 tetraammonium名称

[ CAS 号 ]:
630103-23-0

[ 英文名 ]:
MRS 2500 tetraammonium salt

[英文别名 ]:

MRS2500 tetraammonium生物活性

[ 描述 ]:

MRS2500 tetraammonium 是一种高效、选择性和稳定的 P2Y1 受体拮抗剂 (Ki=0.78 nM)。MRS2500 tetraammonium 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集,IC50 值为 0.95 nM。具有抗血栓活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体

[体外研究]

MRS2500四胺抑制血小板聚集至10μM ADP,IC50为0.95nm。MRS2500四胺抑制血小板聚集至10μM ADP,IC50为0.49μM。

[体内研究]

MRS2500(2mg/kg；静脉注射)通过选择性抑制P2Y1受体减少急性全身性血栓栓塞[3]。MRS2500在猴ECAT模型中显示出很强的抗血栓作用[4]。。动物模型：20-25g体重雄性小鼠(急性血管闭塞模型)[3]剂量：2mg/kg给药：静脉注射结果：血小板消耗减少。

[参考文献]

[1]. Hechler B, et al. MRS2500 [2-iodo-N6-methyl-(N)-methanocarba-2'-deoxyadenosine-3',5'-bisphosphate], a potent, selective, and stable antagonist of the platelet P2Y1 receptor with strong antithrombotic activity in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2006;316(2):556-563.

[2]. Cattaneo M, et al. Antiaggregatory activity in human platelets of potent antagonists of the P2Y 1 receptor. Biochem Pharmacol. 2004;68(10):1995-2002.

[3]. Hechler B, et al. MRS2500 [2-iodo-N6-methyl-(N)-methanocarba-2'-deoxyadenosine-3',5'-bisphosphate], a potent, selective, and stable antagonist of the platelet P2Y1 receptor with strong antithrombotic activity in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2006;316(2):556-563.

[4]. Wong PC, et al. The P2Y1 receptor antagonist MRS2500 prevents carotid artery thrombosis in cynomolgus monkeys. J Thromb Thrombolysis. 2016;41(3):514-521.

MRS2500 tetraammonium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C13H30IN9O8P2

[ 分子量 ]:
629.285

[ 精确质量 ]:
629.073730

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