1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)4-[((四氢-2-呋喃基)羰基]哌嗪盐酸盐

用途

Terazosin hydrochloride 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。

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作用

盐酸特拉唑嗪为长效选择性α1受体阻滞剂，是喹唑啉的衍生物。通过降低膀胱出口部位的平滑肌张力，而解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难。盐酸特拉唑嗪具有降压作用，同时维持正常的心输出量。能改善血脂、血糖、血尿酸等物质代谢障碍及男性性功能障碍。

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名称

[ CAS 号 ]:
63074-08-8

[ 中文名 ]:
盐酸特拉唑嗪

[ 英文名 ]:
Terazosin hydrochloride

[英文别名 ]:

Terazosin
UNII:8L5014XET7
Vicard
Itrin
Urodie
MFCD00467965

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

α1-adrenoceptor[1]

[体外研究]

特拉唑嗪不能区分COS细胞中瞬时表达的克隆α1肾上腺素受体亚型[1]。

[体内研究]

特拉唑嗪可促进输尿管结石的排出。据报道,特拉唑嗪治疗输尿管远端结石,特别是>5mm的结石是安全有效的。

[参考文献]

[1]. Michel MC, et al. Drugs for treatment of benign prostatic hyperplasia: affinity comparison at cloned alpha 1-adrenoceptor subtypes and in human prostate. J Auton Pharmacol. 1996 Feb;16(1):21-8.

[2]. Vincent J, et al. Pharmacological tolerance to alpha 1-adrenergic receptor antagonism mediated by terazosin in humans. J Clin Invest. 1992 Nov;90(5):1763-8.

[3]. Ju M, et al. Efficacy of combination terazosin and nifedipine therapy in postoperative treatment of distal ureteral stones after transurethral ureteroscopic lithotripsy. J Int Med Res. 2020 Apr;48(4):300060520904851.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
664.5±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₆ClN₅O₄

[ 分子量 ]:
423.89

[ 闪点 ]:
355.7±34.3 °C

[ PSA ]:
103.04000

[ LogP ]:
-0.96

[ 外观性状 ]:
powder,white to off-white

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.636

[ 储存条件 ]:
Store at RT

[ 水溶解性 ]:
H2O: 25 mg/mL

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: TK8045000

CHEMICAL NAME :: Piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-((tetrahyd ro-2-furanyl)carbonyl )-, monohydrochloride

CAS REGISTRY NUMBER :: 63074-08-8

LAST UPDATED :: 199503

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C19-H25-N5-O4.Cl-H

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 277 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - somnolence (general depressed activity) Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea

REFERENCE :: DCTODJ Drug and Chemical Toxicology. (Marcel Dekker, 270 Madison Ave., New York, NY 10016) V.1- 1977/78- Volume(issue)/page/year: 7,435,1984 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA **

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 4650 mg/kg/31D-I

TOXIC EFFECTS :: Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Nutritional and Gross Metabolic - body temperature decrease Related to Chronic Data - death

REFERENCE :: DCTODJ Drug and Chemical Toxicology. (Marcel Dekker, 270 Madison Ave., New York, NY 10016) V.1- 1977/78- Volume(issue)/page/year: 7,435,1984

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安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn,Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
TK8044925

1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)4-[((四氢-2-呋喃基)羰基]哌嗪盐酸盐

用途

作用

名称

生物活性

物理化学性质

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

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