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LY2140023

LY2140023用途

LY2140023 是一种口服有效的 LY404039 的前药。LY404039 是一种选择性的代谢型谷氨酸 2/3 受体激动剂。LY2140023 目前正在用于精神分裂症的治疗。

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LY2140023名称

[ CAS 号 ]:
635318-55-7

[ 英文名 ]:
Pomaglumetad Methionil

[英文别名 ]:

UNII-3V85EZ3KFQ
LY-404,039
Pomaglumetad methionil

LY2140023生物活性

[ 描述 ]:

LY2140023 是一种口服有效的 LY404039 的前药。LY404039 是一种选择性的代谢型谷氨酸 2/3 受体激动剂。LY2140023 目前正在用于精神分裂症的治疗。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGluR2

mGluR3

[体内研究]

LY2140023(口服；3、10和300 mg/kg；每天一次,持续7天)剂量依赖性增加多巴胺代谢物二羟基苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)的水平[1]。动物模型：雄性菲舍尔大鼠(约250 g)(1)剂量：3, 10,和300 mg/kg给药：口服；每天7次,结果：剂量依赖性增加多巴胺代谢物DOPAC和HVA的水平。

[参考文献]

[1]. Lowe S, et al. Effects of a novel mGlu_₂/₃ receptor agonist prodrug, LY2140023 monohydrate, on central monoamine turnover as determined in human and rat cerebrospinal fluid. Psychopharmacology (Berl). 2012 Feb;219(4):959-70.

LY2140023物理化学性质

[ 密度 ]:
1.9±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
600.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₈N₂O₇S₂

[ 分子量 ]:
235.214

[ 闪点 ]:
316.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
235.015060

[ PSA ]:
143.14000

[ LogP ]:
-2.02

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.661

LY2140023

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