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6-苯基咪唑并[2,1-B]-1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺

用途

AEG3482是一种有效的抗凋亡化合物,通过诱导热休克蛋白70(HSP70)的表达抑制Jun激酶(JNK)活性。AEG3482直接结合HSP90,从而促进HSP70和HSP25的HSF1依赖性表达[1]。

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名称

[ CAS 号 ]:
63735-71-7

[ 中文名 ]:
6-苯基咪唑并[2,1-B]-1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺

[ 英文名 ]:
AEG 3482

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

hms1538b12
unii-7ezf1a283n

生物活性

[ 描述 ]:

AEG3482是一种有效的抗凋亡化合物,通过诱导热休克蛋白70(HSP70)的表达抑制Jun激酶(JNK)活性。AEG3482直接结合HSP90,从而促进HSP70和HSP25的HSF1依赖性表达[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK

[ 靶点 ]

JNK[1]

[体外研究]

AEG3482(0.3-30μM；2 d)抑制神经生长因子(NGF)戒断诱导的SCG神经元死亡,EC50为∼20μM[1]。AEG3482(1-80μM；40小时)以剂量依赖性方式抑制p75NTR和NRAGE介导的PC12细胞凋亡[1]。AEG3482(10-40μM；30小时)抑制PC12细胞中p75NTR和NRAGE介导的JNK激活[1]。凋亡分析[1]细胞系：PC12细胞浓度：1,2.5,5,10,20,40,80μM培养时间：40小时结果：在40μM浓度下,p75NTR-或NRAGE诱导的细胞死亡减少90%以上。在浓度为80μM时,对感染LacZ对照的细胞产生轻微的毒性作用。Western Blot分析[1]细胞系：PC12细胞浓度：10,20,40μM培养时间：30小时结果：p75NTR-和NRAGE诱导的c-Jun磷酸化和caspase-3裂解减弱,c-Jun蛋白水平降低。

[参考文献]

[1]. Salehi AH, et, al. AEG3482 is an antiapoptotic compound that inhibits Jun kinase activity and cell death through induced expression of heat shock protein 70. Chem Biol. 2006 Feb;13(2):213-23.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₀H₈N₄O₂S₂

[ 分子量 ]:
280.326

[ 精确质量 ]:
280.008881

[ PSA ]:
126.97000

[ LogP ]:
1.32

[ 折射率 ]:
1.835

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

合成路线

详细合成路线

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