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10-羟基喜树碱

10-羟基喜树碱用途

(±)-10-Hydroxycamptothecin 是从喜树中分到的生物碱,能够抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性,具有广谱的抗肿瘤活性。

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10-羟基喜树碱名称

[ CAS 号 ]:
64439-81-2

[ 中文名 ]:
10-羟基喜树碱

[ 英文名 ]:
(S)-10-hydroxycamptothecin

[中文别名 ]:

盐酸伊立替康

[英文别名 ]:

10-Hydroxycamptothecin
MFCD00274425
Camptothecin, 10-hydroxy
EINECS 244-759-8
10-hydroxy-Camptothecin

10-羟基喜树碱生物活性

[ 描述 ]:

(±)-10-Hydroxycamptothecin 是从喜树中分到的生物碱,能够抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性,具有广谱的抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[ 靶点 ]

Topoisomerase I

[体外研究]

(±)-10-羟基喜树碱(10-OH-喜树碱)是拓扑I[1]的抑制剂。(±)-10-羟基喜树碱(10-HCPT,5-20nM)以剂量依赖性方式显着抑制Colo 205细胞的增殖。(±)-10-羟基喜树碱(5-20nM)在细胞周期的G2期阻滞Colo 205细胞,并通过半胱天冬酶-3依赖性途径触发细胞凋亡[2]。(±)-10-羟基喜树碱(HPT,0.01-10μg/mL)引起细胞皱缩,核碎裂和浓缩染色体,诱导人膀胱癌细胞系(T24)凋亡[3]。

[体内研究]

(±)-10-羟基喜树碱(10-HCPT,2.5-7.5mg/kg/2天,p.o.)显着抑制小鼠异种移植物中的肿瘤生长。(±)-10-羟基喜树碱(1-7.5mg/kg,p.o.,每2或4天一次)对裸鼠没有明显的急性毒性[2]。

[细胞实验]

将Colo 205细胞（5×105）（ATCC：CCL-222）接种在25T烧瓶中过夜，然后在没有（对照）的情况下分别用5,10,15或20nM（±）-10-羟基喜树碱处理。处理24-120小时后，通过胰蛋白酶-EDTA收获细胞，然后在4℃以1500rpm离心5分钟。将细胞颗粒重新悬浮在含有0.04％台盼蓝的培养基中，并通过血细胞仪计数活细胞[2]。

[动物实验]

将BALB/c-nu小鼠置于无菌条件下的层流室中，保持温度25±2℃，控制12小时光照和12小时黑暗循环。收集Colo 205细胞并重新悬浮在无血清RPMI-1640培养基中。将细胞调节至1×107个细胞/mL，并将0.1mL皮下移植到小鼠的侧腹区域。每个实验组包括6至7只携带肿瘤的小鼠。（±）-10-羟基喜树碱溶于丙二醇中，当肿瘤大小达到3-5mm时开始治疗。（±）-10-羟基喜树碱通过p.o.分别以1,2.5,5,7.5mg/kg（注射体积：0.1mL/20g体重）的剂量每2或4天施用一次。对照组每两天接受一次丙二醇载体。整个实验期间每周监测两次肿瘤大小和体重。用游标卡尺测量肿瘤大小。肿瘤体积（V）根据以下公式计算：V（mm3）= 0.4AB2，其中A和B分别是最长直径和最短直径。在实验结束时，用二氧化碳气体处死所有小鼠。采集肿瘤、肝脏、肾脏和肺部，固定，包埋并用苏木精和伊红染色进行病理分析[2]。

[参考文献]

[1]. Liu SY, et al. Interaction of several nucleoside triphosphate analogues and 10-hydroxycamptothecin with human DNA topoisomerases. Cancer Res. 1989 Mar 15;49(6):1366-70.

[2]. Ping YH, et al. Anticancer effects of low-dose 10-hydroxycamptothecin in human colon cancer. Oncol Rep. 2006 May;15(5):1273-9.

[3]. Fan J, et al. Detection of apoptosis exposed to 10-hydroxycamptothecin in T24 human urinary bladder cancer cells. Zhonghua Wai Ke Za Zhi. 1999 Jan;37(1):57-9.

10-羟基喜树碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
820.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
230-237°C

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₆N₂O₅

[ 分子量 ]:
364.351

[ 闪点 ]:
450.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
364.105927

[ PSA ]:
101.65000

[ LogP ]:
1.32

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.777

[ 储存条件 ]:
−20°C

10-羟基喜树碱安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2934999090

10-羟基喜树碱海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%