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5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮

用途

AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。
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名称

[ CAS 号 ]:
648449-76-7

[ 中文名 ]:
5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮

[ 英文名 ]:
AS-604850

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[ 靶点 ]

PI3Kγ:0.25 μM (IC50)

PI3Kγ:0.18 μM (Ki)

PI3Kα:4.5 μM (IC50)


[体外研究]

AS-604850在RAW264小鼠巨噬细胞中抑制C5a介导的PKB磷酸化,IC50为10μM[1]。AS-604850阻断MCP-1诱导的PKB磷酸化,并且在Pik3cg+/+或Pik3cg-/-小鼠的原代单核细胞中用CSF-1刺激后几乎没有或没有作用[1]。AS-604850(0-30μM；15分钟；来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞)处理以浓度依赖性方式抑制MCP-1介导的PKB及其下游底物GSK3α和β的磷酸化。在来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞中,MCP-1诱导的p44/42 ERK(ERK1/2)MAPK的磷酸化也以浓度依赖性方式降低[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞浓度：0μM,1μM,3μM,10μM,30μM孵育时间：15分钟结果：抑制MCP-1介导的PKB磷酸化及其下游底物GSK3α和β以浓度依赖性方式。在来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞中,MCP-1诱导的p44/42 ERK(ERK1/2)MAPK的磷酸化也以浓度依赖性方式降低。

[体内研究]

AS-604850(10-100mg/kg；口服给药；4.5或4.25小时；Balb/C或C3H小鼠)治疗减少RANTES诱导的腹膜中性粒细胞募集,ED50值为42.4mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中,口服10mg/kg AS-604850导致中性粒细胞募集减少31%[1]。动物模型：Balb/C或C3H小鼠与人重组RANTES或巯基乙酸盐[1]剂量：10 mg/kg,30 mg/kg或100 mg/kg给药：口服给药；4.5或4.25小时结果：RANTES诱导的腹膜中性粒细胞减少ED50值为42.4 mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中,导致中性粒细胞募集减少31%。

[参考文献]

[1]. Camps M, et al. Blockade of PI3Kgamma suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis. Nat Med. 2005 Sep;11(9):936-43.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C11H5F2NO4S

[ 分子量 ]:
285.224

[ 精确质量 ]:
284.990723

[ PSA ]:
89.93000

[ LogP ]:
2.63

[ 外观性状 ]:
off-white

[ 折射率 ]:
1.658

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: >10mg/mL

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H317

[ 警示性声明 ]:
P280

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
43

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36/37

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

文献

Blockade of PI3Kgamma suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis.

Nat. Med. 11 , 936-943, (2005)

Phosphoinositide 3-kinases (PI3K) have long been considered promising drug targets for the treatment of inflammatory and autoimmune disorders as well as cancer and cardiovascular diseases. But the lac...


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