YM543 free base

YM543 free base用途

YM543游离碱是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2抑制剂。YM543游离碱可降低血糖水平。YM543游离碱可用于糖尿病的研究[1][2]。
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YM543 free base名称

[ CAS 号 ]:
655237-16-4

[ 英文名 ]:
YM543 free base

YM543 free base生物活性

[ 描述 ]:

YM543游离碱是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2抑制剂。YM543游离碱可降低血糖水平。YM543游离碱可用于糖尿病的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT

[ 靶点 ]

SGLT2


[体内研究]

YM543游离碱(0-3mg/kg；口服)在 KK/Ay 2型糖尿病小鼠中降低血糖水平并改善葡萄糖耐量,同时增加尿糖排泄,效果甚至在 12小时后仍持续[1]。 动物模型：KK/Ay 2型糖尿病小鼠[1]剂量：0.1、0.3、1和3 mg/kg给药：口服给药结果：对KK/Ay型2型糖尿病鼠均具有强烈且持续的降血糖作用。动物模型：雄性Sprague–Dawley大鼠[1]剂量：1.0和3.0 mg/kg给药：静脉注射(1.0 mg/kg)和口服(3.0 mg/kg)结果：1.19给药iv(1 mg/kg)po(3 mg/kg)T1/2(h)0.9 1.3 CLtot(L/h/kg)2483 Vdss(L/kg)3360 Cmax(ng/mL)101 Tmax(h)0.5 AUC0 inf(ng h/mL)403 F%29

[参考文献]

[1]. Ikegai K, et, al. Synthesis and biological evaluation of C-glucosides with azulene rings as selective SGLT2 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus: discovery of YM543. Bioorg Med Chem. 2013 Jul 1;21(13):3934-48.  

[2]. Nakada N. Evaluation of the Utility of Chimeric Mice with Humanized Livers for the Characterization and Profiling of the Metabolites of a Selective Inhibitor (YM543) of the Sodium-Glucose Cotransporter 2. Pharm Res. 2017 Apr;34(4):874-886.  

YM543 free base物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H24O6

[ 分子量 ]:
396.43

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