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二甲双胍

二甲双胍用途

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
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二甲双胍作用

用于轻症糖尿病。主要用于非胰岛素依赖型糖尿病，其中肥胖病人可作为首选药，对于胰岛素依赖型糖尿病亦可与胰岛素联合使用。对某些磺酰脲类无效的病例有效。 
本品为双胍类口服降血糖药。具有多种作用机制，包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取，通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、肾过度的糖原异生。本品不降低非糖尿病患者的血糖水平。患者用药期间体重通常减轻、血浆胆固醇、甘油三酯和前β脂蛋白水平可降低，外周葡萄糖代谢能得到改善。
  • 降糖作用
    • 本品降糖效果准确，和磺脲类降糖类药比无低血糖反应，对肥胖和不肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病人(NIDDM)均有效，对单纯饮食治疗无效者单独用本品，可降低其基础血糖浓度≥20%(一般为2mmol/L或36mg/dl)。可改善口服或静脉葡萄糖耐量试验，其降糖作用与用药前血糖浓度、年龄、病程、体重和基础胰岛素水平均无关，常与磺脲类合用于单独用磺脲类控制不满意的病人，合用比单用磺脲类可降低血糖20%以上，与胰岛素合用可减少胰岛素用量。
  • 降糖机制
    • ①本品的降糖机制和磺脲类不同，它不通过刺激胰岛素分泌，其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解，增加糖的利用，这一作用的主要部位在小肠，动物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解，使空肠对糖的利用增加20%。
    ②抑制肝糖元异生，由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合，增加胰岛素对血糖的清除作用，由于胰岛素抵抗是NIDDM的特点，本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改善NIDDM病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用，使胰岛素刺激的糖元生成增加，胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。
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    二甲双胍名称

    [ CAS 号 ]:
    657-24-9

    [ 中文名 ]:
    二甲双胍

    [ 英文名 ]:
    Metformin

    [中文别名 ]:

    [英文别名 ]:

    二甲双胍生物活性

    [ 描述 ]:

    Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。

    [ 相关类别 ]:

    信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
    研究领域 >> 心血管疾病
    信号通路 >> 自噬 >> 自噬
    信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK
    信号通路 >> 自噬 >> 自噬
    研究领域 >> 代谢疾病

    [ 靶点 ]

    AMPK


    [体外研究]

    二甲双胍(1,1-二甲基双胍)以浓度依赖的方式抑制ESCs的增殖。A-ESCs的IC50为2.45 mM,N-ESCs为7.87 mM。二甲双胍对A-ESCs分泌期AMPK信号的激活作用明显强于增殖期细胞[3]。二甲双胍(0-500μM)以剂量依赖性方式减少培养大鼠肝细胞糖原合成,IC50值为196.5μM[4]。二甲双胍对PC-3细胞的IC50为5 mM,显示细胞活力和细胞毒性作用[5]。

    [体内研究]

    通过组织病理学分析,二甲双胍(1,1-二甲基双胍；100 mg/kg,p.o.)单独使用,二甲双胍(25,50,100 mg/kg)与异丙肾上腺素组联合使用可减轻心肌细胞坏死[1]。二甲双胍(>900mg/kg/天,p.o.)导致死亡/死亡和Crl:光盘(SD)大鼠[2]。

    [参考文献]

    [1]. Soraya H, et al. Acute treatment with metformin improves cardiac function following isoproterenol induced myocardial infarction in rats. Pharmacol Rep. 2012;64(6):1476-84.

    [2]. Quaile MP, et al. Toxicity and toxicokinetics of metformin in rats. Toxicol Appl Pharmacol. 2010 Mar 15;243(3):340-7.

    [3]. Xue J, et al. Metformin inhibits growth of eutopic stromal cells from adenomyotic endometrium via AMPK activation and subsequent inhibition of AKT phosphorylation: a possible role in the treatment of adenomyosis. Reproduction. 2013 Aug 21;146(4):397-406.

    [4]. Otto M, et al. Metformin inhibits glycogen synthesis and gluconeogenesis in cultured rat hepatocytes. Diabetes Obes Metab. 2003 May;5(3):189-94.

    [5]. Avci CB, et al. Therapeutic potential of an anti-diabetic drug, metformin: alteration of miRNA expression in prostate cancer cells. Asian Pac J Cancer Prev. 2013;14(2):765-8.

    二甲双胍物理化学性质

    [ 密度 ]:
    1.0743

    [ 沸点 ]:
    229.23°C

    [ 熔点 ]:
    199-200 °C

    [ 分子式 ]:
    C4H11N5

    [ 分子量 ]:
    129.164

    [ 闪点 ]:
    58.1±22.6 °C

    [ 精确质量 ]:
    129.101440

    [ PSA ]:
    88.99000

    [ LogP ]:
    -2.31

    [ 外观性状 ]:
    Solid,White to Light Brown

    [ 蒸汽压 ]:
    1.3±0.3 mmHg at 25°C

    [ 折射率 ]:
    1.576

    [ 储存条件 ]:
    室温，避光，保存在惰性气体中

    [ 水溶解性 ]:
    Acetonitrile (Slightly), Aqueous Acid (Slightly), Dichloromethane (Slightly), DM

    二甲双胍毒性和生态

    CHEMICAL IDENTIFICATION

    RTECS NUMBER :
    DU1790000
    CHEMICAL NAME :
    Biguanide, 1,1-dimethyl-
    CAS REGISTRY NUMBER :
    657-24-9
    LAST UPDATED :
    199601
    DATA ITEMS CITED :
    8
    MOLECULAR FORMULA :
    C4-H11-N5
    MOLECULAR WEIGHT :
    129.20
    WISWESSER LINE NOTATION :
    MUYZMYUM&N1&1

    HEALTH HAZARD DATA

    ACUTE TOXICITY DATA

    TYPE OF TEST :
    LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
    ROUTE OF EXPOSURE :
    Subcutaneous
    SPECIES OBSERVED :
    Rodent - mouse
    DOSE/DURATION :
    230 mg/kg
    TOXIC EFFECTS :
    Behavioral - hallucinations, distorted perceptions Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - other changes
    TYPE OF TEST :
    LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
    ROUTE OF EXPOSURE :
    Intraperitoneal
    SPECIES OBSERVED :
    Rodent - mouse
    DOSE/DURATION :
    247 mg/kg
    TOXIC EFFECTS :
    Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
    TYPE OF TEST :
    LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
    ROUTE OF EXPOSURE :
    Subcutaneous
    SPECIES OBSERVED :
    Rodent - guinea pig
    DOSE/DURATION :
    146 mg/kg
    TOXIC EFFECTS :
    Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
    TYPE OF TEST :
    LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
    ROUTE OF EXPOSURE :
    Parenteral
    SPECIES OBSERVED :
    Amphibian - frog
    DOSE/DURATION :
    5 gm/kg
    TOXIC EFFECTS :
    Behavioral - hallucinations, distorted perceptions Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - other changes
    TYPE OF TEST :
    TDLo - Lowest published toxic dose
    ROUTE OF EXPOSURE :
    Oral
    DOSE :
    6 gm/kg
    SEX/DURATION :
    female 1-12 day(s) after conception
    TOXIC EFFECTS :
    Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetal death

    MUTATION DATA

    TYPE OF TEST :
    Cytogenetic analysis
    TEST SYSTEM :
    Rodent - hamster Lung
    DOSE/DURATION :
    2 gm/L/48H
    REFERENCE :
    GMCRDC Gann Monograph on Cancer Research. (Plenum Pub. Corp., 233 Spring St., New York, NY 10013) No. 11- 1971- Volume(issue)/page/year: 27,95,1981 *** REVIEWS *** TOXICOLOGY REVIEW CLPTAT Clinical Pharmacology and Therapeutics (St. Louis). (C.V. Mosby Co., 11830 Westline Industrial Dr., St. Louis, MO 63146) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 5,480,1964 TOXICOLOGY REVIEW ADVPA3 Advances in Pharmacology. (New York, NY) V.1-6, 1962-68. For publisher information, see AVPCAQ. Volume(issue)/page/year: 4,263,1966
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