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MSOP

MSOP用途

MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂,其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。

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MSOP名称

[ CAS 号 ]:
66515-29-5

[ 中文名 ]:
MSOP

[ 英文名 ]:
MSOP

[英文别名 ]:

MSOP
Cyprodime hydrochloride
2-methyl-O-phosphonoserine

MSOP生物活性

[ 描述 ]:

MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂,其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

[ 靶点 ]

KD: 51 μM (L-AP4-sensitive presynaptic mGluR)[1].

[体外研究]

在存在200μMMSOP的情况下,观察到剂量-反应曲线向L-AP4向右平行移位,表观KD计算为51±6μM(n = 3)。 MSOP对L-APC敏感的突触前mGluR具有选择性,MSOP与(1S,3S)-ACPD敏感受体相互作用的表观KD计算值大于700μM(n = 3)[1]。

[体内研究]

发现通过鞘内共同施用MSOP显着阻断TBOA诱导的抗伤害感受作用(福尔马林模型的第二阶段：F3,16 = 30.96,P <0.001; CFA模型：F3,16 = 30.77,P <0.001)。正如预期的那样,鞘内注射TBOA(10μg)可使盐水处理组中福尔马林诱导的退缩和摇动次数减少47％(P <0.001),并阻止CFA诱导的同侧爪减少戒断潜伏期为盐水治疗组的60％(P = 0.01)。用MSOP和TBOA处理的组中第二阶段中福尔马林诱导的退缩的数量增加了TBOA处理组中值的56％(P = 0.04)。用MSOP和TBOA治疗组的CFA诱导的缩爪潜伏期在TBOA治疗组中降低了86％(P = 0.03)[2]。

[动物实验]

将大鼠[2]雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300g）在标准的12小时-12小时光 - 暗循环中单独圈养在笼中。水和食物可以随意获得，直到大鼠在实验前约1小时被运送到实验室。使用谷氨酸转运蛋白激活剂，三种谷氨酸转运蛋白抑制剂，TBOA，DL-THA，二氢卡因酸盐和选择性III组mGluR拮抗剂MSOP。将所有药物溶于0.9％生理盐水中。为了检查III组mGluRs在福尔马林模型中鞘内注射TBOA产生的抗伤害作用中的作用，给鞘内注射生理盐水（10μL; n = 5），MSOP（10μg/10μL; n = 5）， TBOA（10μg/10μL; n = 5），或MSOP加TBOA（n = 5）。 10分钟后，将2％福尔马林（100μL）注射到后爪的足底侧并评估福尔马林诱导的疼痛行为。检查III组mGluRs在完全弗氏佐剂中鞘内注射TBOA产生的抗伤害作用中的作用。佐剂（CFA）模型，大鼠鞘内注射生理盐水（10μL; n = 5），MSOP（10μg/10μL; n = 5），TBOA（10μg/10μL; n = 5），或MSOP在CFA后6小时加TBOA（n = 5），然后测量缩爪潜伏期[2]。

[参考文献]

[1]. Thomas NK, et al. alpha-Methyl derivatives of serine-O-phosphate as novel, selective competitive metabotropic glutamate receptor antagonists. Neuropharmacology. 1996 Jun;35(6):637-42.

[2]. Myron Yaster, et al. Effect of inhibition of spinal cord glutamate transporters on inflammatory pain induced by formalin and complete Freund’s adjuvant. Anesthesiology. 2011 Feb; 114(2): 412–423.

MSOP物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄H₁₀NO₆P

[ 分子量 ]:
199.10

[ 精确质量 ]:
199.02500

[ PSA ]:
139.89000

MSOPMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

MSOP安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII