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呋喃洛芬

呋喃洛芬用途

R803 是一种有效的 HCV 复制抑制剂。作用于 HCV 基因型 1a 和 1b 复制子时 EC50 约为 30 nM,作用于基因型 2a 复制子时 EC50 约为 1000 nM。

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呋喃洛芬名称

[ CAS 号 ]:
67700-30-5

[ 中文名 ]:
呋喃洛芬

[ 英文名 ]:
furaprofen

[英文别名 ]:

R803

呋喃洛芬生物活性

[ 描述 ]:

R803 是一种有效的 HCV 复制抑制剂。作用于 HCV 基因型 1a 和 1b 复制子时 EC50 约为 30 nM,作用于基因型 2a 复制子时 EC50 约为 1000 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

EC50: ~30 nM (HCV genotype 1a and 1b replicons), ~1000 nM (HCV genotype 2a replicon)[1]

[体外研究]

R803对HCV复制具有强效和高度特异性。 R803的抗病毒活性已经通过具有多次重复的报告子复制子测定确定为29.88±8.05nM,比母体化合物R706的活性提高约3倍。 Western印迹和TaqMan RT-PCR也证实R803对复制子的效力分别为约37nM和54.67±4.11nM。为了评估R803对细胞增殖的一般影响,用增加剂量的R803处理一组原代细胞和转化的人细胞系48小时,并通过基于MTS的细胞活力测定法测量对细胞增殖的影响。在没有病毒感染(CC50)的情况下,R803导致细胞数量减少50％的浓度范围为2μM至≥10μM,具体取决于细胞类型和增殖状态[1]。

[激酶实验]

用PvuI限制酶使质粒PV-Luc线性化，并使用RiboMAX大规模RNA生产系统-T7进行体外转录。在DNase I消化和纯化后，将转录的RNA（5μg）在Gene Pulser II系统上以270V和950μF电穿孔到Huh-7细胞中。然后将细胞以10,000 /90μL/孔的密度分配到白色96孔板中。将R803在化合物稀释剂（10％DMSO，20％甲醇）中连续稀释，并以10μL的体积加入每个孔中。将板在37℃，5％CO 2下孵育18小时，然后使用Bright-Glo荧光素酶测定试剂盒[1]测定荧光素酶活性。

[细胞实验]

在处理前24小时将复制子9-13细胞接种到6孔板上。在含有90％培养基，7.2％1×PBS，1.8％甲醇，1％DMSO，20μMRBV和不同浓度的IFN-α的混合物中制备R803的系列稀释液，用于固定比例的剂量反应研究。用指定的R803（0至80nM浓度）和IFN-α（0至4IU / mL）加20μMRBV的组合处理细胞72小时;然后将它们用PBS洗涤，在SDS上样缓冲液中裂解，并通过Western印迹分析[1]。

[参考文献]

[1]. Huang P, et al. Discovery and characterization of substituted diphenyl heterocyclic compounds as potent and selective inhibitors of hepatitis C virus replication. Antimicrob Agents Chemother. 2008 Apr;52(4):1419-29.

[相关活性小分子]

呋喃洛芬物理化学性质

[ 密度 ]:
1.23g/cm3

[ 沸点 ]:
449.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₄O₃

[ 分子量 ]:
266.29100

[ 闪点 ]:
225.6ºC

[ 精确质量 ]:
266.09400

[ PSA ]:
50.44000

[ LogP ]:
4.28790

[ 折射率 ]:
1.627

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

呋喃洛芬毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: DF6424000

CHEMICAL NAME :: 7-Benzofuranacetic acid, alpha-methyl-3-phenyl-, (+-)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 67700-30-5

LAST UPDATED :: 199109

DATA ITEMS CITED :: 3

MOLECULAR FORMULA :: C17-H14-O3

MOLECULAR WEIGHT :: 266.31

WISWESSER LINE NOTATION :: T56 BOJ DR& IY1&VQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Human

DOSE/DURATION :: 5 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Gastrointestinal - other changes

REFERENCE :: JCPCBR Journal of Clinical Pharmacology. (Hall Assoc., PO Box 482, Stamford, CT 06904) V.13- 1973- Volume(issue)/page/year: 16,473,1976

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 950 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 214,240,1975

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Mammal - dog

DOSE/DURATION :: >1400 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 214,240,1975