PIN1 inhibitor API-1

PIN1 inhibitor API-1用途

PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1),IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。

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PIN1 inhibitor API-1名称

[ CAS 号 ]:
680622-70-2

[ 中文名 ]:
O6-[4-(三氟乙酰氨基甲基)苄基]鸟嘌呤

[ 英文名 ]:
PIN1 inhibitor API-1

[英文别名 ]:

PIN1 inhibitor API-1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 72.3 nM (Pin1)[1]

[体外研究]

PIN1抑制剂API-1明显抑制SK-Hep-1,SNU-423和Hep3B细胞增殖,IC50值低(IC50=0.683-4.16μM)[1]。

[体内研究]

PIN1抑制剂API-1通过上调成熟的miRNA生物发生来抑制小鼠的肿瘤生长[1]。

[参考文献]

[1]. Pu W, et al. Targeting Pin1 by inhibitor API-1 regulates microRNA biogenesis and suppresses hepatocellularcarcinoma development. Hepatology. 2018 Aug;68(2):547-560.

PIN1 inhibitor API-1物理化学性质

[ 熔点 ]:
208-211C

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₅F₃N₆O₂

[ 分子量 ]:
366.29800

[ 精确质量 ]:
366.10500

[ PSA ]:
123.03000

[ LogP ]:
2.46300

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

PIN1 inhibitor API-1

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PIN1 inhibitor API-1生物活性

PIN1 inhibitor API-1物理化学性质

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