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BMS 986187,δ受体的强正变构调节剂

BMS 986187,δ受体的强正变构调节剂用途

BMS-986187是δ-阿片受体选择性正变构调节剂(PAM),EC50为0.03μM,pKB为6.02(∼1μM)。BMS-986187在μ受体上没有可观察到的PAM活性(EC50=3μM)[1]。
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BMS 986187,δ受体的强正变构调节剂名称

[ CAS 号 ]:
684238-37-7

[ 中文名 ]:
BMS 986187,δ受体的强正变构调节剂

[ 英文名 ]:
BMS 986187

[英文别名 ]:

BMS 986187,δ受体的强正变构调节剂生物活性

[ 描述 ]:

BMS-986187是δ-阿片受体选择性正变构调节剂(PAM),EC50为0.03μM,pKB为6.02(∼1μM)。BMS-986187在μ受体上没有可观察到的PAM活性(EC50=3μM)[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

BMS-986187(1nm-100um)在激动剂模式下产生很少或没有活性,但在PAM模式下(在CHO-OPRD1细胞中存在亮脑啡肽EC20)或内啡肽1(在CHO-OPRM1细胞中)产生的EC50在CHO-OPRD1细胞中为48nm,在CHO-OPRM1细胞中为2μM[1]。

[参考文献]

[1]. Neil T Burford, et al. Discovery, synthesis, and molecular pharmacology of selective positive allosteric modulators of the δ-opioid receptor. J Med Chem. 2015 May 28;58(10):4220-9.

BMS 986187,δ受体的强正变构调节剂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
627.0±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C31H34O4

[ 分子量 ]:
470.599

[ 闪点 ]:
265.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
470.245697

[ LogP ]:
6.19

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.604

[ 储存条件 ]:
-20°C

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