丁福明

丁福明用途

Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的,具有口服活性的降血糖试剂 (antidiabetic agent),是一种 AMPK 活化剂。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
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丁福明名称

[ CAS 号 ]:
692-13-7

[ 中文名 ]:
丁福明

[ 英文名 ]:
Buformin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

丁福明生物活性

[ 描述 ]:

Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的,具有口服活性的降血糖试剂 (antidiabetic agent),是一种 AMPK 活化剂。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

Buformin(0-10 mM；5天)以浓度依赖的方式抑制SKBR3和BT474细胞的生长,对erbB-2过度表达的SKBR3和BT474细胞的IC50值分别为246.7μM和 98.6μM[1]。Buformin(0-3mm；48h)增加G0/G1期细胞百分率,降低S期细胞百分率,尤其是SKBR3细胞[1]。Buformin(0-3 mM；24小时)抑制RTK激活,包括下游的erbB-2和IGF1R信号传导,并且SKBR3和BT474细胞中的Akt激活/磷酸化受到抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞系：ErbB-2-过度表达SKBR3和BT474细胞浓度：0μM、1μM、3μM、10μM、30μM、100μM、300μM、1、3或10 mM孵育时间：5天结果：ErbB-2-过度表达乳腺细胞的细胞活力降低。细胞周期分析[1]细胞系：ErbB-2-过度表达的SKBR3和BT474细胞浓度：0.5毫米；1毫米；3毫米孵育时间：48小时结果：细胞数增加,停滞在G0/G1期。Western Blot分析[1]细胞系：ErbB-2-过度表达的SKBR3和BT474细胞浓度：0 mM、0.1 mM、0.3 mM、1 mM或3 mM孵育时间：24小时结果：p-AMPK、p-p706S、p-ERK1/2的表达呈浓度依赖性降低。

[体内研究]

布甲双胍(口服；7.6 mmol/kg chow；7天)在MMTV-erbB-2转基因小鼠中表现出明显的肿瘤体积和重量减少,并阻碍乳腺的形态发生和增殖[1]动物模型：雌性MMTV-erbB-2转基因小鼠[1]剂量：7.6 mmol/kg给药：口服；7d结果：抑制MMTV-erbB-2转基因小鼠乳腺同基因肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Amanda B Parris, et al. Buformin Inhibits the Stemness of erbB-2-overexpressing Breast Cancer Cells and Premalignant Mammary Tissues of MMTV-erbB-2 Transgenic Mice. J Exp Clin Cancer Res

[2]. Jing Li, et al. Buformin Suppresses Proliferation and Invasion via AMPK/S6 Pathway in Cervical Cancer and Synergizes With Paclitaxel. Cancer Biol Ther. 2018 Jun 3;19(6):507-517.

丁福明物理化学性质

[ 密度 ]:
1.22g/cm3

[ 沸点 ]:
322.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C6H15N5

[ 分子量 ]:
157.21700

[ 闪点 ]:
148.9ºC

[ 精确质量 ]:
157.13300

[ PSA ]:
97.78000

[ LogP ]:
1.47550

[ 折射率 ]:
1.568

[ 储存条件 ]:
仓库通风低温干燥,与食品原料分开存放

丁福明毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
DU1132000
CHEMICAL NAME :
Biguanide, 1-butyl-
CAS REGISTRY NUMBER :
692-13-7
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0607037
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
3
MOLECULAR FORMULA :
C6-H15-N5
MOLECULAR WEIGHT :
157.26
WISWESSER LINE NOTATION :
MUYZMYUM&M4

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
300 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 24,1521,1981
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
140 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 24,1521,1981
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - guinea pig
DOSE/DURATION :
18 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
MEXPAG Medicina Experimentalis. (Basel, Switzerland) V.1-11, 1959-64; V.18-19, 1968-69. For publisher information, see JNMDBO. Volume(issue)/page/year: 8,237,1963
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