hCAI/II-IN-6
hCAI/II-IN-6用途
hCAI/II-IN-6是一种人体碳酸酐酶(CA)抑制剂。hCAI/II-IN-6对hCA I、hCA II、hCA VII和hCA XII分别选择性抑制Ki值为220、4.9、6.5和>50000nM的hCA II和hCAⅦ亚型。hCAI/II-IN-6在体内具有抗惊厥活性和抗最大电休克(MES)活性。hCAI/II-IN-6可用于癫痫研究[1]。
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hCAI/II-IN-6名称
[ CAS 号 ]:
694466-00-7
[ 英文名 ]:
hCAI/II-IN-6
hCAI/II-IN-6生物活性
[ 描述 ]:
hCAI/II-IN-6是一种人体碳酸酐酶(CA)抑制剂。hCAI/II-IN-6对hCA I、hCA II、hCA VII和hCA XII分别选择性抑制Ki值为220、4.9、6.5和>50000nM的hCA II和hCAⅦ亚型。hCAI/II-IN-6在体内具有抗惊厥活性和抗最大电休克(MES)活性。hCAI/II-IN-6可用于癫痫研究[1]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
hCAI/II-IN-6(0-50μM)抑制hCA I、hCA II、hCA VII和hCA XII活性,Ki值分别为220、4.9、6.5和>50000nM[1]。
[体内研究]
hCAI/II-IN-6(30-100mg/kg;一次性腹腔注射)在体内显示出良好的抗惊厥作用[1]。hCAI/II-IN-6(30 mg/kg;p.o.一次)在体内显示抗MES活性[1]。动物模型:瑞士白化小鼠[1]剂量:30和100 mg/kg给药:腹腔注射;30~100 mg/kg一次。结果:癫痫发作减轻,抗惊厥效果好,在抗惊厥定量研究中ED50为13.7 mg/kg。动物模型:Wistar白化大鼠[1]剂量:30mg/kg给药:口服灌胃;30 mg/kg一次。结果:在给药后1小时内显示出抗MES活性,对癫痫发作有显著保护作用,1小时后作用减弱。
[参考文献]
hCAI/II-IN-6物理化学性质
[ 分子式 ]:
C19H24N4O3S
[ 分子量 ]:
388.49
[ 储存条件 ]:
-20°C
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