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hCAI/II-IN-6

hCAI/II-IN-6用途

hCAI/II-IN-6是一种人体碳酸酐酶(CA)抑制剂。hCAI/II-IN-6对hCA I、hCA II、hCA VII和hCA XII分别选择性抑制Ki值为220、4.9、6.5和>50000nM的hCA II和hCAⅦ亚型。hCAI/II-IN-6在体内具有抗惊厥活性和抗最大电休克(MES)活性。hCAI/II-IN-6可用于癫痫研究[1]。
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hCAI/II-IN-6名称

[ CAS 号 ]:
694466-00-7

[ 英文名 ]:
hCAI/II-IN-6

hCAI/II-IN-6生物活性

[ 描述 ]:

hCAI/II-IN-6是一种人体碳酸酐酶(CA)抑制剂。hCAI/II-IN-6对hCA I、hCA II、hCA VII和hCA XII分别选择性抑制Ki值为220、4.9、6.5和>50000nM的hCA II和hCAⅦ亚型。hCAI/II-IN-6在体内具有抗惊厥活性和抗最大电休克(MES)活性。hCAI/II-IN-6可用于癫痫研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

hCAI/II-IN-6(0-50μM)抑制hCA I、hCA II、hCA VII和hCA XII活性,Ki值分别为220、4.9、6.5和>50000nM[1]。

[体内研究]

hCAI/II-IN-6(30-100mg/kg;一次性腹腔注射)在体内显示出良好的抗惊厥作用[1]。hCAI/II-IN-6(30 mg/kg;p.o.一次)在体内显示抗MES活性[1]。动物模型:瑞士白化小鼠[1]剂量:30和100 mg/kg给药:腹腔注射;30~100 mg/kg一次。结果:癫痫发作减轻,抗惊厥效果好,在抗惊厥定量研究中ED50为13.7 mg/kg。动物模型:Wistar白化大鼠[1]剂量:30mg/kg给药:口服灌胃;30 mg/kg一次。结果:在给药后1小时内显示出抗MES活性,对癫痫发作有显著保护作用,1小时后作用减弱。

[参考文献]

[1]. Mishra CB, et al. Discovery of Benzenesulfonamides with Potent Human Carbonic Anhydrase Inhibitory and Effective Anticonvulsant Action: Design, Synthesis, and Pharmacological Assessment. J Med Chem. 2017 Mar 23;60(6):2456-2469.

hCAI/II-IN-6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H24N4O3S

[ 分子量 ]:
388.49

[ 储存条件 ]:
-20°C

推荐生产厂家/供应商:

公司名:上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域:上海市浦东新区

价格:
¥1771.9/100mg ¥535.9/10mg ¥3089.9/250mg ¥926.9/25mg

联系人:阿拉丁李高志

产品详情:WAY-324883


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