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Butaprost

Butaprost用途

Butaprost 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2) 激动剂,对鼠类 EP2 受体的 Ki 值为 2.4 μM。Butaprost 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost 可有效减轻肾纤维化。

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Butaprost名称

[ CAS 号 ]:
69685-22-9

[ 英文名 ]:
Butaprost

[英文别名 ]:

Butaprost生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

[ 靶点 ]

m-EP2 receptor:2400 nM (Ki)

m-EP2 receptor:33 nM (EC50)

[体外研究]

布塔普罗斯特(1-100纳米；0.5-24小时)诱导hEP2-HEK293/EBNA细胞nur77mrna表达上调约5倍,呈剂量和时间依赖性。Butaprost通过PKC途径上调Nur77基因表达[1]。布塔普罗斯特(50μ米；24小时)降低转化生长因子-β-在Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞中诱导纤维连接蛋白(FN)表达、Smad2磷酸化和上皮间充质转化[2]。westernblot分析[1]细胞系：稳定表达人EP2受体的HEK293/EBNA细胞(hep2hek293/EBNA细胞)浓度：1nm、10nm、100nm孵育时间：0.5小时、1小时、6小时、24小时结果：诱导hEP2-HEK293/EBNA细胞nur77mrna表达上调约5倍。

[体内研究]

布坦前列素(1-4mg/kg；腹腔注射；每天两次；持续7天)治疗可减轻单侧输尿管梗阻手术小鼠的纤维化发展,这一点可以通过减少基因和蛋白表达来说明α-平滑肌肌动蛋白、纤维连接蛋白和胶原1A1[2]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠(8周龄；21g)单侧输尿管梗阻手术[2]剂量：1mg/kg、2mg/kg、4mg/kg给药：腹腔注射；每天两次；7天结果：减轻了单侧输尿管梗阻手术小鼠的纤维化发展。

[参考文献]

[1]. Yanbin Liang, et al. Upregulation of orphan nuclear receptor Nur77 following PGF(2alpha), Bimatoprost, and Butaprost treatments. Essential role of a protein kinase C pathway involved in EP(2) receptor activated Nur77 gene transcription. Br J Pharmacol. 2004 Jun;142(4):737-48.

[2]. Michael Schou Jensen, et al. Activation of the prostaglandin E 2 EP 2 receptor attenuates renal fibrosis in unilateral ureteral obstructed mice and human kidney slices. Acta Physiol (Oxf). 2019 Sep;227(1):e13291.

[3]. K Tani, et al. Design and synthesis of a highly selective EP2-receptor agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Aug 6;11(15):2025-8.

Butaprost物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
525.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₄₀O₅

[ 分子量 ]:
408.571

[ 闪点 ]:
168.4±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
408.287567

[ PSA ]:
83.83000

[ LogP ]:
3.51

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.539

Butaprost

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Butaprost生物活性

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