PSN-GK1
PSN-GK1用途
PSN-GK1是有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 活化剂,EC50 值为0.13 μM。
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PSN-GK1名称
PSN-GK1生物活性
[ 描述 ]:
PSN-GK1是有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 活化剂,EC50 值为0.13 μM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
EC50: 0.13 μM[1]
[体内研究]
PSN-GK1在大鼠中表现出优异的药代动力学特征,具有高口服生物利用度。 PSN-GK1可以显着降低血糖,伴随着胰腺胰岛素释放增加的趋势。另外,已显示PSN-GK1的抗高血糖作用是胰腺和肝脏作用的结果。此外,PSN-GK1在糖尿病啮齿动物中产生有效的抗高血糖作用而不引起低血糖[1]。在5 mM葡萄糖时,PSN-GK1激活葡萄糖激酶(4.3倍,EC50 = 130 nM),增加MIN6胰岛素分泌(26倍,EC50 = 267 nM)和2-DG肝细胞摄取(3倍,EC50 =1μM) )。在C57Bl/6小鼠中,PSN-GK1以1和10mg/kg(通过口服)降低血糖,但仅在较高剂量时胰岛素显着增加。在高胰岛素血症10-mM葡萄糖钳中,PSN-GK1使2-DG掺入肝糖原六倍,直接证明肝脏效应[2]。
[激酶实验]
葡萄糖激酶活性在与葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PDH)的偶联反应中通过在24℃温育15分钟后在板读数器中监测A340的NADPH产生来测量,最终体积为100μL,含有25mM HEPES pH 7.1 ,25mM KCl,5mM葡萄糖,1mM ATP,2mM MgCl 2,1mM DL-二硫苏糖醇,1mM NADP,2.5U / mL G6PDH,0.4μgGST-葡萄糖激酶。测试了从0.004到100μM的10种稀释度的PSN-GK1,使用四参数逻辑模型计算和拟合活性与对照的倍数变化与S形曲线[2]。
[动物实验]
小鼠[2] C57Bl / 6J小鼠在给药前5小时取出食物,同时水可用。在局部麻醉下从尾尖取血样用于葡萄糖和胰岛素测量。此后,称重小鼠并口服PSN-GK1(1或10mg / kg)或载体。在给药后15,30,60,120和240分钟取血样,将葡萄糖样品(20μL)放入一次性微量移液管中并加入480μL溶血试剂[2]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
PSN-GK1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H23FN2O4S2
[ 分子量 ]:
438.54
[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥
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