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3-氰基-N-(1,3-二苯基吡唑-5-基)苯甲酰胺

3-氰基-N-(1,3-二苯基吡唑-5-基)苯甲酰胺用途

CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
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3-氰基-N-(1,3-二苯基吡唑-5-基)苯甲酰胺名称

[ CAS 号 ]:
781652-57-1

[ 中文名 ]:
3-氰基-N-(1,3-二苯基吡唑-5-基)苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
CDPPB

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

3-氰基-N-(1,3-二苯基吡唑-5-基)苯甲酰胺生物活性

[ 描述 ]:

CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGluR5:27 nM (EC50)


[参考文献]

[1]. Kinney GG, et, al. A novel selective positive allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor subtype 5 has in vivo activity and antipsychotic-like effects in rat behavioral models. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Apr; 313(1):199-206.

3-氰基-N-(1,3-二苯基吡唑-5-基)苯甲酰胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.203g/cm3

[ 沸点 ]:
523.277ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H16N4O

[ 分子量 ]:
364.39900

[ 闪点 ]:
270.268ºC

[ 精确质量 ]:
364.13200

[ PSA ]:
70.71000

[ LogP ]:
4.73628

[ 折射率 ]:
1.655

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密闭,干燥

3-氰基-N-(1,3-二苯基吡唑-5-基)苯甲酰胺MSDS

3-氰基-N-(1,3-二苯基吡唑-5-基)苯甲酰胺安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

3-氰基-N-(1,3-二苯基吡唑-5-基)苯甲酰胺文献

Enhancement of extinction learning attenuates ethanol-seeking behavior and alters plasticity in the prefrontal cortex.

J. Neurosci. 34(22) , 7562-74, (2014)

Addiction is a chronic relapsing disorder in which relapse is often initiated by exposure to drug-related cues. The present study examined the effects of mGluR5 activation on extinction of ethanol-cue...

The mGluR5 positive allosteric modulator, CDPPB, ameliorates pathology and phenotypic signs of a mouse model of Huntington's disease.

Neurobiol. Dis. 73 , 163-73, (2014)

Huntington's disease (HD) is an autosomal-dominant neurodegenerative disorder caused by a polyglutamine expansion in the amino-terminal region of the huntingtin protein (htt), leading to motor dysfunc...

Therapeutic effects of metabotropic glutamate receptor 5 positive allosteric modulator CDPPB on phencyclidine-induced cognitive deficits in mice.

Fundam. Clin. Pharmacol. 27(5) , 483-8, (2013)

This study was undertaken to examine the effects of CDPPB (3-cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide), a positive allosteric modulator (PAM) of metabotropic glutamate receptor 5 (mGlu₅), on co...


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