A-3盐酸

A-3盐酸用途

A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。

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A-3盐酸名称

[ CAS 号 ]:
78957-85-4

[ 中文名 ]:
A-3盐酸

[ 英文名 ]:
A-3 hydrochloride

[英文别名 ]:

a-3 hydrochloride

A-3盐酸生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA

研究领域 >> 其他

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

CK1:80 μM (Ki)

CK2:5.1 μM (Ki)

PKC:47 μM (Ki)

PKA:4.3 μM (Ki)

[体外研究]

A-3盐酸盐竞争性地抑制MLC激酶,其Ki值为7.4μM。A-3也是cAMP依赖性蛋白激酶、cGMP依赖性蛋白激酶、蛋白激酶C、酪蛋白激酶I和酪蛋白激酶II的竞争性抑制剂,其Ki值分别为4.3μM、3.8μM、47μM、80μM和5.1分别为μM[1]。

[参考文献]

[1]. Inagaki M, et al. Naphthalenesulfonamides as calmodulin antagonists and protein kinase inhibitors. Mol Pharmacol. 1986 Jun;29(6):577-81.

A-3盐酸物理化学性质

[ 熔点 ]:
173-176ºC

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₄Cl₂N₂O₂S

[ 分子量 ]:
321.22300

[ 精确质量 ]:
320.01500

[ PSA ]:
80.57000

[ LogP ]:
4.70420

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

A-3盐酸安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport