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KYP 2047

KYP 2047用途

KYP-2047是一种有效的BBB穿透型脯氨酰寡肽酶(POP)抑制剂,Ki值为0.023 nM。KYP-2047通过血管生成和凋亡调节减少胶质母细胞瘤增殖[1][2]。

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KYP 2047名称

[ CAS 号 ]:
796874-99-2

[ 英文名 ]:
KYP 2047

KYP 2047生物活性

[ 描述 ]:

KYP-2047是一种有效的BBB穿透型脯氨酰寡肽酶(POP)抑制剂,Ki值为0.023 nM。KYP-2047通过血管生成和凋亡调节减少胶质母细胞瘤增殖[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

[体外研究]

KYP-2047(0-100μM)以浓度依赖性方式降低U-87、U-138和A-172细胞的生存能力【2】。KYP-2047(0-100μM)增加促凋亡蛋白Bax、p53和caspase-3的表达,而降低Bcl-2的表达,并显著降低TGF-β的表达[2]。细胞增殖试验细胞系：U-87、U-138和A-172细胞【2】浓度：0.01μM、0.1μM、0.5μM、1μM、10μM、30μM、50μM和100μM孵育时间：24小时结果：U-87、U-138和A-172细胞活力呈浓度依赖性下降。Western Blot分析细胞系：U-87细胞【2】浓度：0、50、100μM孵育时间：24小时结果：增加促凋亡蛋白Bax、p53和裂解caspase-3的表达,显著降低Bcl2表达,降低Ang1和Ang2表达,降低Ki-67表达。

[体内研究]

KYP-2047(1或5 mg/kg,每日测试前30分钟)剂量依赖性地改善了水迷宫中年轻大鼠的逃跑性能(即找到隐藏平台的潜伏期和游泳路径长度),而不是老年大鼠[1]。KYP-2047(9或27μmol/kg；IP；一次,断头前1或3小时；每天两次,持续10天)增加下丘脑中的神经降压素浓度【1】。KYP-2047(0-5 mg/kg)显著减少肿瘤质量和中性粒细胞浸润[2]。KYP-2047(0-5 mg/kg)显著降低血管内皮生长因子(VEGF)、CD34、血管生成素(Ang)和内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的表达【2】。

[参考文献]

[1]. Jalkanen AJ, et al. Beneficial effect of prolyl oligopeptidase inhibition on spatial memory in young but not in old scopolamine-treated rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007 Feb;100(2):132-8.

[2]. Scuderi SA, et al. KYP-2047, an Inhibitor of Prolyl-Oligopeptidase, Reduces GlioBlastoma Proliferation through Angiogenesis and Apoptosis Modulation. Cancers (Basel). 2021 Jul 9;13(14):3444.

KYP 2047物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₅N₃O₂

[ 分子量 ]:
339.43

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

KYP 2047安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

KYP 2047文献

A prolyl oligopeptidase inhibitor, KYP-2047, reduces α-synuclein protein levels and aggregates in cellular and animal models of Parkinson's disease.

Br. J. Pharmacol. 166(3) , 1097-113, (2012)

The aggregation of α-synuclein is connected to the pathology of Parkinson's disease and prolyl oligopeptidase (PREP) accelerates the aggregation of α-synuclein in vitro. The aim of this study was to i...

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