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(D-PRO2,D-TRP7·9)-SUBSTANCE P

(D-PRO2,D-TRP7·9)-SUBSTANCE P用途

[D-Pro2,D-Trp7,9]P物质,一种P物质(HY-P0201)类似物,是一种弱激动剂和一种强效、特异性、竞争性的P物质拮抗剂[1][2]。

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(D-PRO2,D-TRP7·9)-SUBSTANCE P名称

[ CAS 号 ]:
80434-86-2

[ 中文名 ]:
(D-PRO2,D-TRP7·9)-SUBSTANCE P

[ 英文名 ]:
(D-Pro2,D-Trp7·9)-Substance P acetate salt

[英文别名 ]:

2-Pro-7,9-Trp-substance p
2-Pro-7,9-Trp-sp
Pttsp
Pt-sp
<D-Pro2,D-Trp7,9>-SP
dt79
[DPro2,DTrp7,9] Substance P

(D-PRO2,D-TRP7·9)-SUBSTANCE P生物活性

[ 描述 ]:

[D-Pro2,D-Trp7,9]P物质,一种P物质(HY-P0201)类似物,是一种弱激动剂和一种强效、特异性、竞争性的P物质拮抗剂[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

[D-Pro2,D-Trp7,9]P物质仅在少数细胞系中减少增殖,且仅在最高浓度(100µM)下减少增殖。[D-Pro2,D-Trp7,9]物质P对癌症或正常细胞系的抗增殖作用明显弱于Aprepitant(HY-10052)[3]。

[体内研究]

[D-Pro2,D-Trp7,9]P物质(0-30 nmol,玻璃体内注射)不仅大大降低了外源性P物质(HY-P0201)的影响,而且还降低了对眼睛创伤的炎症反应[1]。[D-Pro2,D-Trp7,9]P物质特异性拮抗P物质对豚鼠分离的大肠带绦虫的收缩作用[2]。动物模型：成年色素兔(1.5-3 kg)[1]剂量：0.03、0.3、3和30 nmol给药：玻璃体内注射或眼部局部应用,60μL结果：减少了对P物质的炎症反应。就其本身而言,玻璃体内注射低剂量[D-Pro2,D-Trp7'9]SP对眼睛没有影响。

[参考文献]

[1]. Holmdahl G, et al. A substance P antagonist, [D-Pro2, D-Trp7,9]SP, inhibits inflammatory responses in the rabbit eye. Science. 1981 Nov 27;214(4524):1029-31.

[2]. Håkanson R, et al. The mechanism of action of a substance P antagonist (D-Pro2, D-Trp7,9)-SP. Br J Pharmacol. 1982 Dec;77(4):697-700.

[3]. Matalińska J, et al. Antiproliferative effects of [D-Pro2, D-Trp7,9]-Substance P and aprepitant on several cancer cell lines and their selectivity in comparison to normal cells. Folia Neuropathol. 2020;58(3):237-244. English.

(D-PRO2,D-TRP7·9)-SUBSTANCE P物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₇₄H₁₀₆N₂₀O₁₃S

[ 分子量 ]:
1515.82000

[ 精确质量 ]:
1514.80000

[ PSA ]:
573.51000

[ LogP ]:
6.76800

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