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(D-丙氨酰2)-亮氨酸 脑啡肽-精氨酸

(D-丙氨酰2)-亮氨酸 脑啡肽-精氨酸用途

达拉精是一种有效的δ-阿片受体激动剂。达尔金减轻了庆大霉素(HY-A0276)诱导的细胞死亡。达拉精对庆大霉素引起的肾损伤具有肾保护作用。达拉精显示出抗溃疡活性[1][2][3]。
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(D-丙氨酰2)-亮氨酸 脑啡肽-精氨酸名称

[ CAS 号 ]:
81733-79-1

[ 中文名 ]:
(D-丙氨酰2)-亮氨酸 脑啡肽-精氨酸

[ 英文名 ]:
(D-Ala2)-Leu-Enkephalin-Arg trifluoroacetate salt

[英文别名 ]:

(D-丙氨酰2)-亮氨酸 脑啡肽-精氨酸生物活性

[ 描述 ]:

达拉精是一种有效的δ-阿片受体激动剂。达尔金减轻了庆大霉素(HY-A0276)诱导的细胞死亡。达拉精对庆大霉素引起的肾损伤具有肾保护作用。达拉精显示出抗溃疡活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

δ Opioid Receptor/DOR


[体外研究]

达拉精(100µg/mL；1小时)在体外减轻庆大霉素诱导的肾上皮细胞死亡[2]。 细胞活力测定[2]细胞系：肾细胞浓度：100µg/mL培养时间：1小时(在用1.2–2.5 mg/mL庆大霉素治疗24小时之前)结果：肾细胞死亡减少。

[体内研究]

达拉精(25,50µg/kg；i.p.)对庆大霉素诱导的大鼠肾损伤显示出肾脏保护作用[2]。 动物模型：290-350 g,白色雄性大鼠[2]剂量：25,50µg/kg给药：I.p.(每次注射庆大霉素前3小时)结果：减轻了庆大霉素引起的急性肾损伤,减少了ROS生成和氧化应激,减轻了肾组织的组织病理学变化。

[参考文献]

[1]. Titov MI, et al. Dalargin--a peptidnyĭ preparat s tsitoprotektivnym deĭstviem [Dalargin--a peptide preparation with cytoprotective action]. Biull Vsesoiuznogo Kardiol Nauchn Tsentra AMN SSSR. 1985;8(2):72-6.  

[2]. Plotnikov EY, et al. Nephroprotective effect of GSK-3β inhibition by lithium ions and δ-opioid receptor agonist dalargin on gentamicin-induced nephrotoxicity. Toxicol Lett. 2013 Jul 18;220(3):303-8.  

[3]. Polonskiĭ VM, et al. Mesto prilozheniia (tsentral'noe ili perifericheskoe) protivoiazvennogo deĭstviia sinteticheskogo analoga éndogennykh opioidov dalargina v éksperimental'noĭ modeli tsisteaminovykh duodenal'nykh iazv u krys [The site (central or peripheral) of the anti-ulcer action of dalargin, a synthetic analog of endogenous opioids in an experimental model of cysteamine-induced duodenal ulcer in rats]. Biull Eksp Biol Med. 1987 Apr;103(4):433-4.  

(D-丙氨酰2)-亮氨酸 脑啡肽-精氨酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.363g/cm3

[ 分子式 ]:
C35H51N9O8

[ 分子量 ]:
725.83500

[ 精确质量 ]:
725.38600

[ PSA ]:
308.40000

[ LogP ]:
5.06670

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