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Synta66

Synta66用途

Synta66 是钙离子通道 Orai (CRAC 的核心) 的抑制剂,主要用于神经疾病的研究。

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Synta66名称

[ CAS 号 ]:
835904-51-3

[ 中文名 ]:
Synta66

[ 英文名 ]:
Synta66

[英文别名 ]:

Synta66生物活性

[ 描述 ]:

Synta66 是钙离子通道 Orai (CRAC 的核心) 的抑制剂,主要用于神经疾病的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> CRAC频道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Orai[1]

[体外研究]

Synta66是Orai的抑制剂,它形成CRAC通道的孔。 Synta66(10μM)减弱Müller胶质细胞中的峰值SOCE。 Synta66(10μM)可防止orai通道介导Trpc1 -/-Müller细胞中的残余SOC电流[1]。 Synta66(10μM)几乎完全阻断了CaCl2添加引起的Ca2 +进入信号,而它适度地减少了血小板中10％至30％的Ca2 +动员。 Synta66(10μM)抑制血浆和全血血栓形成中的人血小板活化。 Synta66(10μM)也抑制小鼠血小板反应和血栓形成[2]。 Synta66(10μM)抑制LAD2人肥大细胞系。 Synta66(10μM)显着抑制FcεRI刺激的组胺和TNFα分泌,并且对人肺肥大细胞(HLMCs)中FcεRI刺激的前列腺素D2和细胞因子释放具有不同的作用[3]。

[细胞实验]

人肺肥大细胞（HLMCs）在含有1％抗生素 - 抗真菌溶液，1％非必需氨基酸，10％胎牛血清和补充100ng / mL人干细胞因子的DMEM + Glutamax培养基中培养，50 ng / mL IL-6和10ng / mL IL-10。对于组胺分析，肥大细胞从人肺组织中分离出来并在24小时内使用[3]。

[参考文献]

[1]. Molnár T, et al. Store-Operated Calcium Entry in Müller Glia Is Controlled by Synergistic Activation of TRPC and Orai Channels. J Neurosci. 2016 Mar 16;36(11):3184-98.

[2]. van Kruchten R, et al. Antithrombotic potential of blockers of store-operated calcium channels in platelets. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2012 Jul;32(7):1717-23.

[3]. Wajdner HE, et al. Orai and TRPC channel characterization in FcεRI-mediated calcium signaling and mediator secretion in human mast cells. Physiol Rep. 2017 Mar;5(5).

[相关活性小分子]

YM-58483(CRAC通道抑制剂 | GSK-5498A | CM-4620 | 4-(3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)-苯胺 | CRAC中间体1

Synta66物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
422.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₇FN₂O₃

[ 分子量 ]:
352.359

[ 闪点 ]:
209.3±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
352.122314

[ LogP ]:
2.52

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.611

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Synta66

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Synta66生物活性

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