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Ca2 +释放激活的Ca2 +(CRAC)通道是在T细胞,肥大细胞和各种其他组织中表达的高度Ca2 +选择性存储操作通道。 CRAC通道调节关键细胞过程,例如基因表达,运动和炎症介质的分泌。鉴定Orai1(CRAC通道孔的关键亚基)和STIM1(内质网(ER)Ca2 +传感器)已经提供了阐明CRAC通道调节机制和孔特性的工具。 CRAC通道的开放使得能够重新填充ER Ca2 +储存并维持持久的Ca2 +振荡和平台信号,这对于T细胞的增殖和抗原刺激后细胞因子的产生是至关重要的。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

CRAC中间体1

CRAC intermediate 1是从专利WO 2010122089摘取出的关键中间体,用于CRAC离子通道系列化合物的合成。

  • CAS号:1249343-86-9
  • 分子式:C10H7F2N3O
  • 分子量:223.17900
  • 类别:CRAC频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

5J-4

5J-4是一种有效的CRAC抑制剂。5J-4可减少浸润到中枢神经系统的单个核细胞数量,并显著减少浸润的CD4+细胞数量。5J-4在小鼠炎症模型中减轻症状并延缓EAE(实验性自身免疫性脑脊髓炎)的发病【1】。

  • CAS号:827001-82-1
  • 分子式:C16H12N2O3S
  • 分子量:312.34
  • 类别:CRAC频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GSK-5498A

GSK-5498A 是CARC离子通道选择性小分子抑制剂(IC50 = 1_mu_M);抑制肥大细胞介质释放和T细胞促炎性细胞因子的释放。

  • CAS号:1253186-49-0
  • 分子式:C18H11F6N3O
  • 分子量:399.290
  • 类别:CRAC频道
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:403.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:197.7±28.7 °C

GSK-5503A

新型选择性CRAC通道阻断剂

  • CAS号:1253186-46-7
  • 分子式:C23H17F2N3O2
  • 分子量:405.40
  • 类别:CRAC频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CM-4620

CM-4620 是钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM, 895 nM。

  • CAS号:1713240-67-5
  • 分子式:C19H11ClF3N3O3
  • 分子量:421.757
  • 类别:CRAC频道
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:444.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:222.5±28.7 °C

4-(3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)-苯胺

CRAC intermediate 2是摘自专利WO 2013059666A1中用于CRAC系列抑制剂合成的中间体。

  • CAS号:123066-64-8
  • 分子式:C11H7F6N3
  • 分子量:295.184
  • 类别:CRAC频道
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:298.4±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:134.3±27.3 °C

Synta66

Synta66 是钙离子通道 Orai (CRAC 的核心) 的抑制剂,主要用于神经疾病的研究。

  • CAS号:835904-51-3
  • 分子式:C20H17FN2O3
  • 分子量:352.359
  • 类别:CRAC频道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:422.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:209.3±28.7 °C

YM-58483(CRAC通道抑制剂

YM-58483 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂,能够抑制 Ca2+ 信号。

  • CAS号:223499-30-7
  • 分子式:C15H9F6N5OS
  • 分子量:421.320
  • 类别:CRAC频道
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RO2959 hydrochloride

RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的有效的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

  • CAS号:1219927-22-6
  • 分子式:C21H19F2N5OS.xHCl
  • 分子量:463.931
  • 类别:白细胞介素相关
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RO2959 monohydrochloride

RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

  • CAS号:2309172-44-7
  • 分子式:C21H20ClF2N5OS
  • 分子量:463.93
  • 类别:白细胞介素相关
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

piCRAC-1

piCRAC-1是一种有效的光诱导钙释放激活钙通道抑制剂。piCRAC-1缓解血小板减少和出血[1]。

  • CAS号:2418049-54-2
  • 分子式:C17H10F6N4
  • 分子量:384.28
  • 类别:CRAC频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SOCE抑制剂1

SOCE inhibitor 1是钙库调控的钙通道抑制剂,IC50为4.4 μM。

  • CAS号:2169316-15-6
  • 分子式:C25H22F3N5O4
  • 分子量:513.47
  • 类别:CRAC频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A