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Amenamevir

Amenamevir用途

Amenamevir 是一种 helicase-primase 抑制剂,对 HSVs 具有强效的抗病毒活性, EC50 值为 14 ng/mL。

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Amenamevir名称

[ CAS 号 ]:
841301-32-4

[ 中文名 ]:
Amenamevir

[ 英文名 ]:
Amenamevir

[英文别名 ]:

Amenamevir
UNII-94X46KW4AE
ASP2151

Amenamevir生物活性

[ 描述 ]:

Amenamevir 是一种 helicase-primase 抑制剂,对 HSVs 具有强效的抗病毒活性, EC50 值为 14 ng/mL。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HSV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

EC50: 14 ng/mL (HSV)[1]

[体外研究]

Amenamevir(ASP2151)抑制日本和美国分离的HSV菌株以及实验室储存的菌株的复制。 Amenamevir对HSV-1和HSV-2的平均EC50分别为14(范围,7.7至20)和30 ng/mL(范围,15至58),而阿昔洛韦(ACV)的平均EC50为29(范围,18分别为38)和71 ng/mL(范围,45至95)。 Amenamevir对HSV毒株的EC50显着低于ACV [1]。

[体内研究]

Amenamevir(ASP2151)给药以3至30mg/kg /天的剂量依赖性方式加速病毒滴度的降低。无论给药间隔如何,Amenamevir治疗均以剂量依赖性方式降低病变评分和HSV-1效价。根据相关曲线,口服阿米美韦完全抑制HSV-1生长的PK参数估计为血清中药物最大浓度(Cmax)为10,000 ng/mL或更高,60μg•h /浓度-时间曲线在24小时(AUC24h)为ml或更高,对于T> 100为21至24小时。感染后5天血浆中Amenamevir的平均浓度以剂量依赖性方式增加,剂量为3 mg Amenamevir/g或更高,显着降低皮内HSV-1滴度[1]。

[细胞实验]

使用噬斑减少试验测试Amenamevir（ASP2151）和ACV对HSV的抗病毒活性。简而言之，将HEF细胞接种到多孔板中并孵育直至它们形成单层。除去培养基后，用HSV-1或HSV-2感染细胞，并将板在37℃下进一步温育1小时。用维持培养基洗涤细胞两次，然后用测试化合物（包括Amenamevir）处理直至出现清晰的斑块。然后将细胞用10％福尔马林在磷酸盐缓冲盐水中固定，用0.02％结晶紫溶液染色，并在光学显微镜下测定噬斑数。 EC50表示将斑块数减少50％所需的试验化合物浓度，使用非线性回归分析和S形最大效应（Emax）模型计算[1]。

[动物实验]

用HSV-1株WT51（15μL/小鼠;滴度，2×108PFU / mL）或CI-116（15μL/ ml）的悬浮液感染雌性无毛小鼠（HOS：HR-1,7-8周龄）。小鼠;滴定，4×107PFU / mL）在麻醉下使用针头剥离为小方形的背外侧皮肤。 HSV-1感染的日期指定为感染后第0天。将总日剂量为1,3,10,30或100mg / kg /天的ASP2151口服给予HSV-1感染的小鼠（n = 5）5天。在HSV感染后2至3小时开始Amenamevir（ASP2151）治疗，作为单日剂量（每24小时，q24h）或作为两个（每12小时，q12h）或三（每8小时，q8小时）分剂量。在感染后第5天测量损伤评分和皮内HSV-1滴度[1]。

[参考文献]

[1]. Katsumata K, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of ASP2151, a helicase-primase inhibitor, in a murine model of herpes simplex virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Mar;57(3):1339-46.

[相关活性小分子]

Amenamevir物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₆N₄O₅S

[ 分子量 ]:
482.55200

[ 精确质量 ]:
482.16200

[ PSA ]:
130.85000

[ LogP ]:
4.30370

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

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