Ulimorelin

Ulimorelin用途

Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。

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Ulimorelin名称

[ CAS 号 ]:
842131-33-3

[ 英文名 ]:
Ulimorelin

[英文别名 ]:

Ulimorelin
TZP 101

Ulimorelin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR

[体内研究]

Ulimorelin(TZP-101；0.3-5mg/kg；i.v.)引起体腔记录的相压力波的数量和振幅的剂量依赖性增加[1]。Ulimorelin(1,3,5mg/kg；静脉注射)可使结肠推进活性和结肠内容物排出量显著延长(~1h)。乌利莫林(p.o.；8 mg/kg)对大鼠的Cmax为0.39μM,AUC为82μM•min。乌利莫林(静脉注射；2 mg/kg)对大鼠的T1/2为50分钟,CL为24 mL/min/kg,Vss为1.7 L/kg[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.3、1、3、5mg/kg给药：静脉注射。结果：引起大鼠直肠相压波的数目和幅度呈剂量依赖性增加。

[参考文献]

[1]. Pustovit RV, et al. The mechanism of enhanced defecation caused by the ghrelin receptor agonist, ulimorelin. Neurogastroenterol Motil. 2014 Feb;26(2):264-71.

[2]. Broad J, et al. Analysis of the ghrelin receptor-independent vascular actions of ulimorelin. Eur J Pharmacol. 2015 Apr 5;752:34-9.

[3]. Hoveyda HR, et al. Optimization of the potency and pharmacokinetic properties of a macrocyclic ghrelin receptor agonist (Part I): Development of ulimorelin (TZP-101) from hit to clinic. J Med Chem. 2011 Dec 22;54(24):8305-20.

Ulimorelin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₉FN₄O₄

[ 分子量 ]:
538.65300

[ 精确质量 ]:
538.29600

[ PSA ]:
99.77000

[ LogP ]:
3.52230

Ulimorelin

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Ulimorelin生物活性

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