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JNJ-18038683 free base

JNJ-18038683 free base用途

JNJ-18038683是一种有效的选择性5-HT7受体拮抗剂,在基于细胞的测定中,大鼠和人5-HT7的pKi分别为8.19和8.20；在大鼠和人中降低5-HT(100 nM)刺激的腺苷酸环化酶。pKb分别为8.01和7.99的5-HT7/HEK293细胞；对h5-HT6受体的选择性显示10倍,对大鼠肾上腺素能α1受体的选择性为15倍,对h5-HT2受体亚型的选择性为14至25倍,对h5-HT1B受体的选择性为20倍；延长快速眼动(REM)睡眠并减少REM诱导的持续时间西酞普兰在体内。
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JNJ-18038683 free base名称

[ CAS 号 ]:
851373-91-6

[ 英文名 ]:
JNJ-18038683 free base

[英文别名 ]:

JNJ-18038683 free base生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-18038683是一种有效的选择性5-HT7受体拮抗剂,在基于细胞的测定中,大鼠和人5-HT7的pKi分别为8.19和8.20；在大鼠和人中降低5-HT(100 nM)刺激的腺苷酸环化酶。pKb分别为8.01和7.99的5-HT7/HEK293细胞；对h5-HT6受体的选择性显示10倍,对大鼠肾上腺素能α1受体的选择性为15倍,对h5-HT2受体亚型的选择性为14至25倍,对h5-HT1B受体的选择性为20倍；延长快速眼动(REM)睡眠并减少REM诱导的持续时间西酞普兰在体内。

[参考文献]

References 1. Bonaventure P, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Aug;342(2):429-40. 2. Shelton J, et al. Front Behav Neurosci. 2015 Jan 15;8:453. View Related Products by Target Histamine Receptor

JNJ-18038683 free base物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
547.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H20ClN3

[ 分子量 ]:
337.846

[ 闪点 ]:
285.0±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
337.134583

[ LogP ]:
3.84

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.656

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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