PR-104

PR-104用途

PR-104是一种选择性缺氧激活的DNA交联剂,可用于多种肿瘤异种移植模型的研究。PR-104作为氮芥前体药物,有效地转化为更亲油性的二硝基苯甲酰胺酯醇PR-104A[1]。
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PR-104名称

[ CAS 号 ]:
851627-62-8

[ 英文名 ]:
PR-104

[英文别名 ]:

PR-104生物活性

[ 描述 ]:

PR-104是一种选择性缺氧激活的DNA交联剂,可用于多种肿瘤异种移植模型的研究。PR-104作为氮芥前体药物,有效地转化为更亲油性的二硝基苯甲酰胺酯醇PR-104A[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂

[体外研究]

PR-104(80μM；1小时；SiHa细胞)在低氧条件下比有氧条件下对辐射诱导的DNA单链断裂表现出更大的抑制作用。PR-104(100μM；1小时；SiHa细胞)导致组蛋白H2AX(gH2AX)的Ser139磷酸化。PR-104(0.266mmol/kg；18小时；SiHa细胞)在辐射后显示出抗缺氧细胞的活性。PR-104在不同细胞系之间的效力不同,H460细胞的IC50最低(0.51μmol/L),PC3前列腺细胞的IC50最高(7.3μmol/L)[1]。

[体内研究]

PR-104(0.56 mmol/kg；i、 v.或i.p。；0~2小时)使等离子体面积在曲线下。PR-104(0.23 mmol/kg；i、 p。；100天)显示抗肿瘤活性[1]。动物模型：CD-1nu/nu小鼠剂量：0.56mmol/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射或腹腔注射。结果：曲线下的血浆面积。动物模型：CD1-Foxn1nu小鼠剂量：0.23 mmol/kg给药：腹腔注射。结果：显示抗肿瘤活性。

[参考文献]

[1]. Patterson AV, et al. Mechanism of action and preclinical antitumor activity of the novel hypoxia-activated DNA cross-linking agent PR-104. Clin Cancer Res. 2007;13(13):3922-3932.

PR-104物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H20BrN4O12PS

[ 分子量 ]:
579.27100

[ 精确质量 ]:
577.97200

[ PSA ]:
255.79000

[ LogP ]:
3.22160

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