Samidorphan

Samidorphan用途

Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
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Samidorphan名称

[ CAS 号 ]:
852626-89-2

[ 英文名 ]:
Samidorphan

[英文别名 ]:

Samidorphan生物活性

[ 描述 ]:

Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. McElroy SL, et al. A placebo-controlled pilot study of the novel opioid receptor antagonist ALKS-33 in binge eating disorder. Int J Eat Disord. 2013 Apr;46(3):239-45.  

[2]. Rehan ST, et al. Samidorphan/olanzapine combination therapy for schizophrenia: Efficacy, tolerance and adverse outcomes of regimen, evidence-based review of clinical trials. Ann Med Surg (Lond). 2022 Jun 30;79:104115.  

[3]. Mark S. Todtenkopf, et al. Buprenorphine in Combination with Samidorphan (ALKS 33) Results in Antidepressive-Like Effects in Two Distinct Rat Models. Eur Neuropsychopharmacol. 2014;24aSuppl 2):S366.

Samidorphan物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H26N2O4

[ 分子量 ]:
370.44

[ 精确质量 ]:
370.18900

[ PSA ]:
104.85000

[ LogP ]:
2.07550

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