BBD130

BBD130用途

NVP-BBD130是一种有效、稳定、具有ATP竞争性和口服活性的双PI3K和mTOR抑制剂[1]。

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BBD130名称

[ CAS 号 ]:
853910-61-9

[ 英文名 ]:
BBD130

[英文别名 ]:

BBD130生物活性

[ 描述 ]:

NVP-BBD130是一种有效、稳定、具有ATP竞争性和口服活性的双PI3K和mTOR抑制剂[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[ 靶点 ]

PI3K, mTOR[1]

[体外研究]

NVP-BBD130(1μM；72小时)阻断黑色素瘤细胞的增殖,在A2058细胞中阻滞G1期细胞周期,但在C32细胞中不阻滞[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：黑色素瘤细胞浓度：1μM孵育时间：3天结果：对黑色素瘤的细胞增殖有长期影响。Western印迹分析[1]细胞系：A2058和C32细胞浓度：1μM孵育时间：0、0.5、1、2、4、8、12、24、48和72小时结果：PKB/Akt的磷酸化降低,而MAPK的磷酸化状态不受影响。下调细胞周期蛋白D1的表达,诱导A2058细胞中p27Kip1的表达。细胞周期分析[1]细胞系：A2058细胞浓度：1μM孵育时间：3天结果：导致大多数肿瘤细胞在G1期完全停滞。

[体内研究]

NVP-BBD130(40mg/kg；p.o.；每日2周)有效抑制原发性和淋巴结转移部位的肿瘤生长,无明显毒性,在B16BL6小鼠黑素瘤模型中耐受性良好[1]。动物模型：C57BL6小鼠,同基因B16BL6小鼠黑色素瘤模型[1]剂量：40mg/kg给药：口服给药,每日2周结果：原发肿瘤大小减小,颈部淋巴结转移的大小明显减小。

[参考文献]

[1]. Marone R, et al. Targeting melanoma with dual phosphoinositide 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitors. Mol Cancer Res. 2009 Apr;7(4):601-13.

BBD130物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
693.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₁N₅O

[ 分子量 ]:
443.499

[ 闪点 ]:
373.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
443.174622

[ PSA ]:
76.50000

[ LogP ]:
3.23

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.732

BBD130

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BBD130生物活性

BBD130物理化学性质

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