罗哌卡因

罗哌卡因用途

Ropivacaine mesylate 是一氨基酰胺化合物,有阻断神经性疼痛的作用。Ropivacaine mesylate 是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 抑制剂,在 COS-7 细胞膜上其 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine mesylate 能在急性高血压模型中抑制压力诱导的肺内皮细胞高通透性。

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罗哌卡因名称

[ CAS 号 ]:
854056-07-8

[ 中文名 ]:
甲磺酸罗哌卡因

[ 英文名 ]:
(S)-ropivacaine

[中文别名 ]:

罗哌卡因

[英文别名 ]:

(S)-(-)-1-propyl-2',6'-pipecoloxylidide
l-N-n-Propylpipecolic acid-2,6-xylidide
(-)-1-Propyl-2',6'-pipecoloxylidide
UNII-7IO5LYA57N
Ropivacaine
Ropivacaine Mesylate API
Ropivacainemesylate

罗哌卡因生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体内研究]

甲磺酸罗哌卡因硬膜外给药可有效地阻断神经性疼痛(机械性痛觉过敏和热痛觉过敏),而不诱导镇痛耐受,并显著延迟周围神经损伤引起的神经性疼痛的发展[1]。甲磺酸罗哌卡因在不影响肺动脉压(Ppa)、肺毛细血管压(Ppc)和地带性特征(ZC)的情况下抑制压力诱导的滤过系数(Kf)升高[2]。甲磺酸罗哌卡因通过维持与假大鼠相似水平的PaO2、肺湿干比和血浆容量来预防压力性肺水肿和相关的高渗性[2]。甲磺酸罗哌卡因抑制压力诱导的一氧化氮生成,这一点可以从与高血压肺相比,肺硝基酪氨酸含量降低得到证明[2]。动物模型：成年Sprague-Dawley大鼠(300-400g)[2]剂量：1μM给药：输液(加入灌流液储液罐)结果：过滤系数(Kf)随压力的增加而减弱。

[参考文献]

[1]. Li TF, et al. Epidural sustained release ropivacaine prolongs anti-allodynia and anti-hyperalgesia in developing and established neuropathic pain. PLoS One. 2015 Jan 24;10(1):e0117321.

[2]. Milan Patel, et al. Ropivacaine Inhibits Pressure-Induced Lung Endothelial Hyperpermeability in Models of Acute Hypertension. Life Sci. 2019 Apr 1;222:22-28.

罗哌卡因物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
410.2±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₃₀N₂O₄S

[ 分子量 ]:
274.401

[ 闪点 ]:
201.9±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
274.204498

[ PSA ]:
95.09000

[ LogP ]:
3.11

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.552

[ 储存条件 ]:
2-8℃，干燥

罗哌卡因安全信息

[ 海关编码 ]:
2942000000

罗哌卡因海关

[ 海关编码 ]: 2942000000