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盐酸罗哌卡因

盐酸罗哌卡因用途

Ropivacaine hydrochloride 是 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂, 其 IC50 值为 402.7 μM。

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盐酸罗哌卡因名称

[ CAS 号 ]:
98717-15-8

[ 中文名 ]:
盐酸罗哌卡因

[ 英文名 ]:
Ropivacaine Hydrochloride

[中文别名 ]:

罗哌卡因(盐酸或甲磺盐)

[英文别名 ]:

Ropivacaine hydrochl
piperidine-2-carboxamide hydrochloride
(S)-Ropivacaine Hydrochloride
ROPIVCACAINE HYDROCHLORIDE
UNII-35504LBE2T
S-ROPIVACAINE HCL
REACTIVE YELLOW 145
ROPIVACAINEHCL
Piperidine-3-Carboxamide Hydrochloride
Ropivacaine HCL

盐酸罗哌卡因生物活性

[ 描述 ]:

Ropivacaine hydrochloride 是 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂, 其 IC50 值为 402.7 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 402.7 μM (K2P TREK-1)[1]

[体外研究]

罗哌卡因盐酸盐以浓度依赖性方式显示TREK-1通道的可逆抑制。盐酸罗哌卡因的半数抑制浓度(IC50)为402.7±31.8μM。盐酸罗哌卡因的希尔系数为0.89 [1]。

[体内研究]

硬膜外注射盐酸罗哌卡因(60,180和600μg)可立即产生可逆的运动麻痹。运动阻滞效应是剂量依赖性的,麻痹持续时间分别为4.6,14.6和29.5分钟。硬膜外罗哌卡因盐酸缓释缓释剂也显着阻断机械性异常性疼痛和热痛觉过敏,分别为59.5％和70.9％(P <0.05)。盐酸罗哌卡因持续释放悬浮液也产生轻微的抗伤害作用(对热刺激的反应),但抗痛觉异常和抗痛觉过敏作用更长,生物半衰期分别为6.4±2.5小时和6.8±2.9小时(P <0.05)。每日多次硬膜外给予盐酸罗哌卡因缓释剂可延长先发制剂的效果(P <0.05)[2]。

[细胞实验]

将COS-7细胞在含有10％热灭活的胎牛血清和1％青霉素/链霉素（100U / mL和100μg/ mL）的Dulbecco's Modified Eagle's培养基中于37℃在5％CO 2湿润的培养箱中培养。盐酸罗哌卡因（10,50,100,200和400μM）对TREK-1通道的作用在COS-7细胞中通过使用全细胞膜片钳技术研究，电压斜坡方案范围为-100至100 mV保持电位为-70 mV [1]持续200 ms。

[动物实验]

在该研究中使用成年雄性Wistar大鼠（240±20g体重）。在标准室温下，在12/12小时逆光 - 黑暗循环（上午7:00至下午7:00），在22±2℃的恒定温度下，每笼饲养四只带有厚木屑垫料的动物。所有大鼠随意接受食物和水。对于硬膜外给予盐酸罗哌卡因，将聚乙烯导管植入硬膜外腔。通过硬膜外导管缓慢注射100微升0.2％盐酸罗哌卡因注射液，0.2％盐酸罗哌卡因缓释剂或盐水缓慢注射30秒，然后加入10μL无菌盐水[2]。

[参考文献]

[1]. Shin HW, et al. The inhibitory effects of bupivacaine, levobupivacaine, and ropivacaine on K2P (two-pore domain potassium) channel TREK-1. J Anesth. 2014 Feb;28(1):81-6.

[2]. Li TF, et al. Epidural sustained release ropivacaine prolongs anti-allodynia and anti-hyperalgesia in developing and established neuropathic pain. PLoS One. 2015 Jan 24;10(1):e0117321.

[相关活性小分子]

盐酸罗哌卡因物理化学性质

[ 密度 ]:
1.044 g/cm3

[ 沸点 ]:
410.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₇ClN₂O

[ 分子量 ]:
310.862

[ 闪点 ]:
201.9ºC

[ 精确质量 ]:
310.181183

[ PSA ]:
32.34000

[ LogP ]:
4.31930

[ 储存条件 ]:
2-8℃

盐酸罗哌卡因安全信息

[ 海关编码 ]:
2933399090

盐酸罗哌卡因合成路线

详细合成路线

盐酸罗哌卡因上下游产品

盐酸罗哌卡因上游产品

盐酸罗哌卡因下游产品

盐酸罗哌卡因海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%