TP-051

TP-051用途

TP-051是一种有效的FFAR1激动剂,对人FFAR1的Ki值为16nM。TP-051可以增加大鼠胰岛素瘤细胞中的胰岛素分泌。TP-051可用于研究2型糖尿病[1]。
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TP-051名称

[ CAS 号 ]:
858097-86-6

[ 英文名 ]:
TP-051

TP-051生物活性

[ 描述 ]:

TP-051是一种有效的FFAR1激动剂,对人FFAR1的Ki值为16nM。TP-051可以增加大鼠胰岛素瘤细胞中的胰岛素分泌。TP-051可用于研究2型糖尿病[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Ki: 16 nM (human FFAR1)[1]


[体外研究]

TP-051(化合物31)(0.01-10μM；2 h；INS-1细胞)在11 mM葡萄糖存在下以剂量依赖性方式增加胰岛素分泌,并且在0.1μM以上的化合物剂量下观察到胰岛素分泌的统计学显著增加[1]。

[参考文献]

[1]. Mikami S, et al. Discovery of phenylpropanoic acid derivatives containing polar functionalities as potent and orally bioavailable G protein-coupled receptor 40 agonists for the treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3756-76.

TP-051物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H31FO6S

[ 分子量 ]:
526.62

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