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5'-Fluoroindirubinoxime

5'-Fluoroindirubinoxime用途

5'-Fluoroindirubinoxime (compound 13) 是Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,是FLT3 的抑制剂,其IC50 值为15 nM。

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5'-Fluoroindirubinoxime名称

[ CAS 号 ]:
861214-33-7

[ 中文名 ]:
5'-氟二异丁酮肟

[ 英文名 ]:
5'-Fluoroindirubinoxime

[英文别名 ]:

MFCD18086923

5'-Fluoroindirubinoxime生物活性

[ 描述 ]:

5'-Fluoroindirubinoxime (compound 13) 是Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,是FLT3 的抑制剂,其IC50 值为15 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

[ 靶点 ]

15 nM (FLT3)[1].

[体外研究]

5'-氟靛玉红肟(5'-FIO,化合物13)对VEGFR2和Aurora A的IC50值分别为1.53μM和1.27μM[1]。5'-氟靛玉红肟(5'-FIO)在A549、SNU-638、HT-1080和RK3E-ras癌细胞中的IC50值分别为12.2μM、2.1μM、3.4μM和5.1μM。5'-氟靛玉红肟(5'-FIO)诱导RK3E-ras细胞凋亡[2]。

[体内研究]

5'-氟靛玉红肟(5'-FIO,10μmol/L/100μL(~2.95 mg/mL))从第6天开始每隔一天在大鼠体内显示出显著的抗肿瘤活性[2]。动物模型：基于大鼠肿瘤模型的RK3E-ras细胞[2]。剂量：S.C。。给药：从第6天开始每隔一天给药10μmol/L/100μL(~2.95 mg/mL)。结果：能有效抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Choi SJ, et al. Indirubin derivatives as potent FLT3 inhibitors with anti-proliferative activity of acute myeloid leukemic cells. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 15;20(6):2033-7.

[2]. Kim SA, et al. Antitumor activity of novel indirubin derivatives in rat tumor model. Clin Cancer Res. 2007 Jan 1;13(1):253-9.

5'-Fluoroindirubinoxime物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₀FN₃O₂

[ 分子量 ]:
295.26800

[ 精确质量 ]:
295.07600

[ PSA ]:
77.21000

[ LogP ]:
3.01600

[ 外观性状 ]:
红色固体

[ 储存条件 ]:
室温

5'-Fluoroindirubinoxime安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi