TC-MCH 7c

TC-MCH 7c用途

TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的,选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂,对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。

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TC-MCH 7c名称

[ CAS 号 ]:
864756-35-4

[ 英文名 ]:
TC-MCH 7c

TC-MCH 7c生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 5.6 nM (hMCH1R)[1] Ki: 3.4 nM (hMCH1R) and 3.0 nM (mouse MCH1R)[1]

[体外研究]

TC-MCH 7c在[Ca2+]i动员中MCH1R的IC50为9.7μM[1]。对于FLIPR和hERG,TC-MCH 7c的IC50s分别为23nm和9.0μM[2]。

[体内研究]

TC-MCH 7c(口服；3-30mg/kg；每日1次,持续1.5个月)在DIO小鼠模型中呈剂量依赖性地显著减轻体重[1]。30 mg/kg的TC-MCH 7c(口服；3-30 mg/kg)在2、15和24小时的血浆浓度分别为5.1、1.8和0.7μM[2]。动物模型：C57BL/6J-DIO小鼠[1]剂量：3、10、30mg/kg,口服；每日1次,连续1.5个月。结果：体重呈剂量依赖性下降。动物模型：饮食诱导肥胖小鼠[2]剂量：3、10、30mg/kg(药代动力学分析)给药：口服结果：2、15、24小时血浆浓度分别为5.1、1.8、0.7μM。

[参考文献]

[1]. Ito M, et al. Melanin-concentrating hormone 1-receptor antagonist suppresses body weight gain correlated with high receptor occupancy levels in diet-induced obesity mice. Eur J Pharmacol. 2009 Dec 10;624(1-3):77-83.

[2]. Haga Y, et al. Discovery of novel phenylpyridone derivatives as potent and selective MCH1R antagonists. Bioorg Med Chem. 2011 Jan 15;19(2):883-93.

TC-MCH 7c物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₅FN₂O₃

[ 分子量 ]:
408.46500

[ 精确质量 ]:
408.18500

[ PSA ]:
43.70000

[ LogP ]:
3.96810

TC-MCH 7c

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TC-MCH 7c生物活性

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