TC-N 1752

TC-N 1752用途

TC-N 1752是一种口服有效的Nav1抑制剂。7,hNav1的IC50分别为0.17μM、0.3μM、0.4μM、1.1μM和2.2μM。7,hNav1。3,hNav1。4,hNaV1。5和rNav1。分别为8。TC-N 1752也抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752在福尔马林疼痛模型中显示镇痛效果[1][2][3]。

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TC-N 1752名称

[ CAS 号 ]:
1211866-85-1

[ 中文名 ]:
TC-N1752

[ 英文名 ]:
TC-N 1752

[英文别名 ]:

Cyclohexanamine,N-(2-methyl-2-propenylidene)-,(E)
N-(2-methyl-2-propen-1-ylidene)cyclohexylamine
Cyclohexanamine,N-(2-methyl-2-propenylidene)

TC-N 1752生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

hNav1.7:0.17 μM (IC50)

hNav1.3:0.3 μM (IC50)

hNav1.4:0.4 μM (IC50)

hNav1.5:1.1 μM (IC50)

hNav1.8:0.1 μM (IC50)

[体外研究]

TC-N 1752(化合物52)状态依赖性地抑制Nav1。7,20%失活通道的IC50为170 nM,完全非激活通道的IC50为3.6μM[1]。TC-N 1752抑制hNav1。7,hNav1。8,hNav1。9,rNav1。9和mNav1。9,IC50分别为0.2、0.1、1.6、0.5和1.4μM[2]。

[体内研究]

TC-N 1752(化合物52)(3-30 mg/kg；p.o.)在福尔马林模型中呈剂量依赖性显示镇痛作用[1]。TC-N 1752(3-30 mg/kg；p.o.)降低炎症引起的热痛觉过敏[3]。TC-N 1752(5 mg/mL；500μL；静脉注射)减弱完全弗氏佐剂(CFA)诱导的C-纤维伤害感受器致敏作用[3]。动物模型：在大鼠体内注射福尔马林[1]剂量：3,10,20,30 mg/kg给药：在福尔马林前120分钟给药结果：从3 mg/kg剂量开始显示镇痛效果,20 mg/kg剂量完全有效。

[参考文献]

[1]. Bregman H, et, al. Identification of a potent, state-dependent inhibitor of Nav1.7 with oral efficacy in the formalin model of persistent pain. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4427-45.

[2]. Lin Z, et, al. Biophysical and Pharmacological Characterization of Nav1.9 Voltage Dependent Sodium Channels Stably Expressed in HEK-293 Cells. PLoS One. 2016 Aug 24;11(8):e0161450.

[3]. Matson DJ, et, al. Inhibition of Inactive States of Tetrodotoxin-Sensitive Sodium Channels Reduces Spontaneous Firing of C-Fiber Nociceptors and Produces Analgesia in Formalin and Complete Freund's Adjuvant Models of Pain. PLoS One. 2015 Sep 17;10(9):e0138140.

TC-N 1752物理化学性质

[ 密度 ]:
1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₇F₃N₆O₃

[ 分子量 ]:
516.52

[ 精确质量 ]:
516.21000

[ PSA ]:
108.22000

[ LogP ]:
5.10260

[ 储存条件 ]:
2-8°C

TC-N 1752

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TC-N 1752合成路线

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TC-N 1752上下游产品

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