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TC-E 5001

TC-E 5001用途

TC-E 5001是Wnt途径的抑制剂,通过新的腺苷囊结合抑制tankyrase 1/2(TNKS1/2),Kds分别为79 nM和28 nM。TC-E 5001还抑制Axin2和STF,IC50分别为0.709μM和0.215μM[1][2]。

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TC-E 5001名称

[ CAS 号 ]:
865565-29-3

[ 英文名 ]:
TC-E 5001

TC-E 5001生物活性

[ 描述 ]:

TC-E 5001是Wnt途径的抑制剂,通过新的腺苷囊结合抑制tankyrase 1/2(TNKS1/2),Kds分别为79 nM和28 nM。TC-E 5001还抑制Axin2和STF,IC50分别为0.709μM和0.215μM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

TNKS1:79 nM (Ki)

TNKS2:28 nM (Ki)

[体外研究]

TC-E 5001抑制TNKS2,IC50为33 nM[1]。

[参考文献]

[1]. Shultz MD, et, al. [1,2,4]triazol-3-ylsulfanylmethyl)-3-phenyl-[1,2,4]oxadiazoles: antagonists of the Wnt pathway that inhibit tankyrases 1 and 2 via novel adenosine pocket binding. J Med Chem. 2012 Feb 9;55(3):1127-36.

[2]. Lien VT, et, al. Towards dual inhibitors of the MET kinase and WNT signaling pathway; design, synthesis and biological evaluation. RSC Advances. 2019 Jour; 9(63): 37092-37100.

TC-E 5001物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₉N₅O₃S

[ 分子量 ]:
409.46

[ 精确质量 ]:
409.12100

[ PSA ]:
113.39000

[ LogP ]:
3.93520

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

TC-E 5001安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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