JNJ-26146900

JNJ-26146900用途

JNJ-26146900是一种强效口服活性雄激素受体拮抗剂,对大鼠AR的Ki值为400nM。JNJ-26146900可缩小前列腺肿瘤的大小,防止骨质流失。JNJ-26146900可用于癌症研究[1]。
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JNJ-26146900名称

[ CAS 号 ]:
868691-50-3

[ 英文名 ]:
JNJ-26146900

[英文别名 ]:

JNJ-26146900生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-26146900是一种强效口服活性雄激素受体拮抗剂,对大鼠AR的Ki值为400nM。JNJ-26146900可缩小前列腺肿瘤的大小,防止骨质流失。JNJ-26146900可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[体外研究]

京j-26146900与转染到 科斯-7细胞中的大鼠雄激素受体结合,具有亚微摩尔效力[1]

[体内研究]

JNJ-26146900(10-100 mg/kg；口服。；成年雄性 斯普拉格-道利大鼠) 同样有效地降低腹侧前列腺和肛提肌肌肉的湿重[1] JNJ-26146900(30-100 mg/kg；口服)在 邓宁大鼠模型中防止前列腺肿瘤生长,在 10mg/kg的剂量下最大限度地抑制生长。 京j-26146900在 CWR22-LD1年小鼠人前列腺癌异种移植模型中显着抑制肿瘤生长[1] JNJ-26146900(30 mg/kg；口服。；成年雄性 斯普拉格-道利大鼠) 减少去势诱导的胫骨骨质流失[1] 动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：10、30、100mg/kg给药：灌胃；结果：腹侧前列腺重量减轻。动物模型：CWR22-LD1小鼠异种移植物模型[1]剂量：30100 mg/kg给药：灌胃；结果：100mg/kg抑制肿瘤生长,将第21天的平均肿瘤重量降低至完整载体肿瘤重量的约30%。

[参考文献]

[1]. Lanter J, et, al. A selective androgen receptor modulator that reduces prostate tumor size and prevents orchidectomy-induced bone loss in rats. J Steroid Biochem Mol Biol. 2007 Jan;103(1):76-83.  

JNJ-26146900物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H15F3N2O3S

[ 分子量 ]:
360.35

[ 精确质量 ]:
360.07600

[ PSA ]:
102.33000

[ LogP ]:
3.78138

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