Fasitibant free base

Fasitibant free base用途

Fasitibant(游离碱)是一种强效、选择性、高亲和力和持久的非肽缓激肽B2(BK2)受体拮抗剂。Fasitibant(游离碱)具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究[1]。

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Fasitibant free base名称

[ CAS 号 ]:
869939-83-3

[ 英文名 ]:
Fasitibant free base

Fasitibant free base生物活性

[ 描述 ]:

Fasitibant(游离碱)是一种强效、选择性、高亲和力和持久的非肽缓激肽B2(BK2)受体拮抗剂。Fasitibant(游离碱)具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 缓激肽受体

[ 靶点 ]

Bradykinin B2 Receptor (B2R)

[体外研究]

法西替班(游离碱)(1µM；30分钟)减少了滑膜细胞中北京诱导的第2页形成和环氧合酶-2基因表达[1]

[体内研究]

法西替班(游离碱)(100µg膝盖注射；单剂量) 显著降低了大鼠中卡拉胶 (卡拉胶,HY-125474)诱导的 IL-1b、IL-6、GRO/CINC-1滑膜细胞因子的释放,PGE公司代谢产物的形成,髓过氧化物酶 (MPO)的活性,当与地塞米松 (地塞米松,HY-14648)联用时效果更显著[2]

[参考文献]

[1]. S Meini, et al. Fasitibant prevents the bradykinin and interleukin 1β synergism on prostaglandin E₂ release and cyclooxygenase 2 expression in human fibroblast-like synoviocytes. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012 Aug;385(8):777-86.

[2]. Claudio Valenti, et al. Fasitibant chloride, a kinin B₂ receptor antagonist, and dexamethasone interact to inhibit carrageenan-induced inflammatory arthritis in rats. Br J Pharmacol. 2012 Jun;166(4):1403-10.

Fasitibant free base物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₆H₄₉Cl₂N₆O₆S+

[ 分子量 ]:
764.78

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