缓激肽是一种有效的血管舒张肽,通过刺激特定的内皮B2受体发挥其血管舒张作用,从而导致前列环素,NO和EDHF的释放。据报道,缓激肽(BK)参与了许多类型的癌症的进展。两种缓激肽受体,缓激肽B1受体(B1R)和缓激肽B2受体(B2R)在所有测试的结肠直肠癌细胞中显着表达。 B2R的抑制,但不抑制B1R,减弱BK介导的侵袭和迁移,并抑制ERK1 / 2激活和IL-6产生。此外,阻断ERK途径降低了BK介导的IL-6产生。此外,IL-6抑制抑制BK对结肠直肠癌细胞侵袭和迁移的影响。缓激肽是激肽释放酶 - 激肽系统(KKS)的酶促产物,是Ang II对血容量,血管反应性和盐敏感性的主要调节剂。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

FR167344自由基

FR167344 free base是有口服活性,非多肽的缓激肽受体B2 (bradykinin receptor B2) 拮抗剂,对B2有高亲和力,IC50值为65 nM,对B1受体没有结合力。

  • CAS号:215258-13-2
  • 分子式:C30H28BrCl2N5O4
  • 分子量:673.38
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(TYR8)-BRADYKININ

[Tyr8]缓激肽是B2激肽受体激动剂。[Tyr8]缓激肽也刺激ERK1/2磷酸化。[Tyr8]缓激肽可用作内标[1]。

  • CAS号:32222-00-7
  • 分子式:C50H73N15O12
  • 分子量:1076.21000
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

艾替班特乙酸盐

Icatibant acetate (HOE-140 acetate) 是有效的,特异的缓激肽 B2 受体拮抗剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM和 0.798 nM。

  • CAS号:138614-30-9
  • 分子式:C61H93N19O15S
  • 分子量:1364.57000
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:1.6g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

[HYP3]BRADYKININ

[Hyp3]-Bradykinin 是一种天然存在的肽激素,是一种缓激肽受体 (bradykinin receptor) 激动剂。[Hyp3]-Bradykinin 与 B2-缓激肽受体相互作用并刺激人成纤维细胞中肌醇磷酸的产生。

  • CAS号:37642-65-2
  • 分子式:C50H73N15O12
  • 分子量:1076.208
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Fulimetibant

富利替班是一种缓激肽受体拮抗剂[1]。

  • CAS号:2231142-90-6
  • 分子式:C25H21F4N3O3
  • 分子量:487.45
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SSR240612

SSR240612 是一种有效的,可口服的,特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂,对 bradykinin B1 受体(在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞)的 Ki 值分别为 0.48 nM,0.73 nM;对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 Ki 较弱,分别为 481 nM 和 358 nM。

  • CAS号:464930-42-5
  • 分子式:C42H53ClN4O7S
  • 分子量:793.41100
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

[Des-Arg9]-醋酸孕激素

[Des-Arg9]-Bradykinin acetate 是缓激肽 B1 受体 (Bradykinin B1 receptor) 激动剂,对 B1 受体的选择性高于 B2 受体。

  • CAS号:23827-91-0
  • 分子式:C46H65N11O12
  • 分子量:964.07
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

WIN 64338 hydrochloride

WIN 64338盐酸盐是一种强效、选择性、非肽竞争性缓激肽B2受体拮抗剂。WIN 64338盐酸盐抑制[3H]-缓激肽与人类IMR-90细胞上缓激肽B2受体的结合,Ki为64 nM。WIN 64338盐酸盐还可以抑制[3H]喹脲基苯甲酸酯与大鼠脑毒蕈碱受体(Ki=350 nM)[1][2]的结合。

  • CAS号:163727-74-0
  • 分子式:C45H69Cl2N4OP
  • 分子量:783.935
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Fasitibant chloride

Fasitibant chloride (MEN16132 free base) 是一种有效的,选择性的非肽缓激肽 B2 受体 (B2R) 拮抗剂。Fasitibant chloride 在角叉菜胶诱发的关节炎大鼠模型中可减轻关节疼痛并减轻关节水肿。

  • CAS号:1157852-02-2
  • 分子式:C36H49Cl3N6O6S
  • 分子量:764.78200
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(D-ARG0,HYP3,D-PHE7)-BRADYKININ

NPC-567是缓激肽B2受体拮抗剂。NPC-567在抑制气道中对过敏原的急性反应方面是有效的[1][2]。

  • CAS号:109333-26-8
  • 分子式:C60H87N19O13
  • 分子量:1282.45
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ELN-441958

ELN-441958是有效的B1受体拮抗剂, 抑制B1激动剂配体[3H] DAKD与IMR-90细胞结合, Ki值为 0.26 nM, ELN-441958抑制B1受体比作抑制 B2受体具有更高的选择性, 比抑制μ/δ阿片受体选择性分别高500和2000多倍。

  • CAS号:913064-47-8
  • 分子式:C29H29ClN4O2
  • 分子量:501.01900
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

缓激肽(1-3)

Bradykinin (1-3) 是一个含 3个氨基酸的残基肽。Bradykinin (1-3) 是由脯氨酰内肽酶切割形成的一种氨基截短的激肽肽。

  • CAS号:23815-91-0
  • 分子式:C16H28N6O4
  • 分子量:368.43100
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.54g/cm3
  • 沸点:708.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:382.1ºC

MET-LYS-ARG-PRO-PRO-GLY-PHE-SER-PRO-PHE-ARG: MKRPPGFSPFR

蛋氨酸赖氨酰缓激肽(Met-Lys缓激肽)是缓激肽类(HY-P0206)类似物,是激肽[1][2]。

  • CAS号:550-19-6
  • 分子式:C61H94N18O13S
  • 分子量:1319.58000
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:1.46g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

缓激肽1-6

Bradykinin (1-6) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-6) 是由羧肽酶 Y 切割形成的一种稳定的 Bradykinin 代谢物。

  • CAS号:23815-88-5
  • 分子式:C30H45N9O8
  • 分子量:659.73400
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

舒缓激肽片段1-7

Bradykinin (1-7) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-7) 是由内肽酶切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。

  • CAS号:23815-87-4
  • 分子式:C35H52N10O9
  • 分子量:756.84900
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.52 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

缓激肽1-5

Bradykinin (1-5) 是 Bradykinin 的主要稳定代谢物,由血管紧张素转换酶 (ACE) 经蛋白水解作用形成。

  • CAS号:23815-89-6
  • 分子式:C27H40N8O6
  • 分子量:572.65600
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.46g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

FR173657

FR173657 是一种具有口服活性的缓激肽 B2 受体拮抗剂 (IC50: 对猪、大鼠、人 B2 受体分别为 0.56、1.5、2.9 nM)。 FR173657 (p.o.) 抑制 BK 诱导的豚鼠支气管收缩 (ED50: 0.075 mg/kg)。FR173657 (p.o.) 还可抑制角叉菜胶诱导的小鼠爪水肿 (ED50: 6.8 mg/kg)。FR173657可用于炎症性疾病的研究。

  • CAS号:167838-64-4
  • 分子式:C30H27Cl2N5O4
  • 分子量:592.47
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

舒缓激肽片段2-9

Bradykinin (2-9) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (2-9) 是由氨基肽酶 P 切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。

  • CAS号:16875-11-9
  • 分子式:C44H61N11O10
  • 分子量:904.02300
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.47g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Lys-(des-Arg9,Leu8)-缓激肽三氟乙酸盐

Lys-(Des-Arg9,Leu8)-缓激肽是缓激肽B1受体拮抗剂[1]。

  • CAS号:71800-37-8
  • 分子式:C47H75N13O11
  • 分子量:998.18
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

[Phe8Ψ(CH-NH)-Arg9]-缓激肽

[Phe8Ψ(CH-NH)Arg9]-Bradykinin 是一种选择性的缓激肽 B2 受体 (Bradykinin receptor B2) 激动剂 (不会被蛋白激酶 I/II 分解)。[Phe8Ψ(CH-NH)Arg9]-Bradykinin 有用于研究高血压的潜力。

  • CAS号:118122-39-7
  • 分子式:C50H75N15O10
  • 分子量:1046.23
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:1.46g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

arg-pro-pro-gly-phe-ser-pro-leu acetate salt

Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 是有效的 缓激肽受体1 (B1R) 拮抗剂。Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 可用于肾纤维化研究。

  • CAS号:115035-45-5
  • 分子式:C43H67N11O12
  • 分子量:930.06
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

B 9430

B 9430是一种有效的缓激肽B1/B2受体拮抗剂[1]。

  • CAS号:180981-09-3
  • 分子式:C64H95N19O13
  • 分子量:1338.559
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Fasitibant free base

Fasitibant(游离碱)是一种强效、选择性、高亲和力和持久的非肽缓激肽B2(BK2)受体拮抗剂。Fasitibant(游离碱)具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究[1]。

  • CAS号:869939-83-3
  • 分子式:C36H49Cl2N6O6S+
  • 分子量:764.78
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(Hyp3,β-(2-thienyl)-Ala5,Tyr(Me)8-psi(CH2NH)Arg9)-Bradykinin trifluoroacetate salt

Lobradimil(RMP 7)是一种合成的缓激肽类似物,是一种有效的选择性缓激肽B2受体激动剂(Ki:0.54 nM)。洛巴地尔增加血脑屏障的通透性。洛巴地尔可用于脑肿瘤的研究[1]。

  • CAS号:159768-75-9
  • 分子式:C49H75N15O12S
  • 分子量:1098.28000
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:1.53
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Retrobradykinin

Retrobradykinin 的序列与缓激肽相反(HY-P0206)。Retrobradykinin 没有显著的激肽活性,可作为缓激肽的阴性对照。

  • CAS号:5991-13-9
  • 分子式:C50H73N15O11
  • 分子量:1060.21
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Sar- [D-Phe8] -des-Arg9-Bradykinin

Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin 是 B1 receptor 的激动剂。Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin 与人重组白细胞介素-1 β (IL-1 β) 一起孵育时选择性放大兔主动脉环收缩反应。

  • CAS号:126959-88-4
  • 分子式:C47H66N12O11
  • 分子量:975.10
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Lys-[Hyp3]-Bradykinin

Lys-[Hyp3]-缓激肽是一种缓激肽(HY-P0206)激动剂。Lys-[Hyp3]-缓激肽是一种激肽,可以从人类尿液中分离出来。Lys-[Hyp3]-缓激肽可用于炎症研究[1]。

  • CAS号:113662-39-8
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ASP-LEU-PRO-LYS-ILE-ASN-ARG-LYS-GLY-PRO-ARG-PRO-PRO-GLY-PHE-SER-PRO-PHE-ARG-NH2

Bombinakinin M是一种缓激肽受体激动剂,在豚鼠回肠中具有收缩活性[1][2]。

  • CAS号:509151-65-9
  • 分子式:C100H159N31O24
  • 分子量:2179.53000
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

艾替班特

Icatibant(HOE-140)是缓激肽B2受体的高效特异性拮抗剂,IC50和Ki值分别为1.07nM和0.798nM。

  • CAS号:130308-48-4
  • 分子式:C59H89N19O13S
  • 分子量:1304.522
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LYS-ARG-PRO-PRO-GLY-PHE-SER-PRO-PHE-ARG: KRPPGFSPFR

激肽原蛋白可以通过蛋白酶激肽释放酶的酶切产生赖氨缓激肽,它是一种激肽和缓激肽受体配体。赖氨酸缓激肽也是一种血管舒张剂,可以扩张血管并增加血流量。赖氨酸缓激肽参与血管调节、炎症和疼痛感[1]。

  • CAS号:342-10-9
  • 分子式:C56H85N17O12
  • 分子量:1188.38000
  • 类别:缓激肽受体
  • 密度:1.47g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A