FR167344 free base是有口服活性,非多肽的缓激肽受体B2 (bradykinin receptor B2) 拮抗剂,对B2有高亲和力,IC50值为65 nM,对B1受体没有结合力。
[Tyr8]缓激肽是B2激肽受体激动剂。[Tyr8]缓激肽也刺激ERK1/2磷酸化。[Tyr8]缓激肽可用作内标[1]。
Icatibant acetate (HOE-140 acetate) 是有效的,特异的缓激肽 B2 受体拮抗剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM和 0.798 nM。
[Hyp3]-Bradykinin 是一种天然存在的肽激素,是一种缓激肽受体 (bradykinin receptor) 激动剂。[Hyp3]-Bradykinin 与 B2-缓激肽受体相互作用并刺激人成纤维细胞中肌醇磷酸的产生。
富利替班是一种缓激肽受体拮抗剂[1]。
SSR240612 是一种有效的,可口服的,特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂,对 bradykinin B1 受体(在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞)的 Ki 值分别为 0.48 nM,0.73 nM；对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 Ki 较弱,分别为 481 nM 和 358 nM。
[Des-Arg9]-Bradykinin acetate 是缓激肽 B1 受体 (Bradykinin B1 receptor) 激动剂,对 B1 受体的选择性高于 B2 受体。
WIN 64338盐酸盐是一种强效、选择性、非肽竞争性缓激肽B2受体拮抗剂。WIN 64338盐酸盐抑制[3H]-缓激肽与人类IMR-90细胞上缓激肽B2受体的结合,Ki为64 nM。WIN 64338盐酸盐还可以抑制[3H]喹脲基苯甲酸酯与大鼠脑毒蕈碱受体(Ki=350 nM)[1][2]的结合。
Fasitibant chloride (MEN16132 free base) 是一种有效的,选择性的非肽缓激肽 B2 受体 (B2R) 拮抗剂。Fasitibant chloride 在角叉菜胶诱发的关节炎大鼠模型中可减轻关节疼痛并减轻关节水肿。
NPC-567是缓激肽B2受体拮抗剂。NPC-567在抑制气道中对过敏原的急性反应方面是有效的[1][2]。
ELN-441958是有效的B1受体拮抗剂, 抑制B1激动剂配体[3H] DAKD与IMR-90细胞结合, Ki值为 0.26 nM, ELN-441958抑制B1受体比作抑制 B2受体具有更高的选择性, 比抑制μ/δ阿片受体选择性分别高500和2000多倍。
Bradykinin (1-3) 是一个含 3个氨基酸的残基肽。Bradykinin (1-3) 是由脯氨酰内肽酶切割形成的一种氨基截短的激肽肽。
蛋氨酸赖氨酰缓激肽(Met-Lys缓激肽)是缓激肽类(HY-P0206)类似物,是激肽[1][2]。
Bradykinin (1-6) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-6) 是由羧肽酶 Y 切割形成的一种稳定的 Bradykinin 代谢物。
Bradykinin (1-7) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-7) 是由内肽酶切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。
Bradykinin (1-5) 是 Bradykinin 的主要稳定代谢物,由血管紧张素转换酶 (ACE) 经蛋白水解作用形成。
FR173657 是一种具有口服活性的缓激肽 B2 受体拮抗剂 (IC50: 对猪、大鼠、人 B2 受体分别为 0.56、1.5、2.9 nM)。 FR173657 (p.o.) 抑制 BK 诱导的豚鼠支气管收缩 (ED50: 0.075 mg/kg)。FR173657 (p.o.) 还可抑制角叉菜胶诱导的小鼠爪水肿 (ED50: 6.8 mg/kg)。FR173657可用于炎症性疾病的研究。
Bradykinin (2-9) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (2-9) 是由氨基肽酶 P 切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。
Lys-(Des-Arg9,Leu8)-缓激肽是缓激肽B1受体拮抗剂[1]。
[Phe8Ψ(CH-NH)Arg9]-Bradykinin 是一种选择性的缓激肽 B2 受体 (Bradykinin receptor B2) 激动剂 (不会被蛋白激酶 I/II 分解)。[Phe8Ψ(CH-NH)Arg9]-Bradykinin 有用于研究高血压的潜力。
Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 是有效的 缓激肽受体1 (B1R) 拮抗剂。Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 可用于肾纤维化研究。
B 9430是一种有效的缓激肽B1/B2受体拮抗剂[1]。
Fasitibant(游离碱)是一种强效、选择性、高亲和力和持久的非肽缓激肽B2(BK2)受体拮抗剂。Fasitibant(游离碱)具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究[1]。
Lobradimil(RMP 7)是一种合成的缓激肽类似物,是一种有效的选择性缓激肽B2受体激动剂(Ki:0.54 nM)。洛巴地尔增加血脑屏障的通透性。洛巴地尔可用于脑肿瘤的研究[1]。
Retrobradykinin 的序列与缓激肽相反(HY-P0206)。Retrobradykinin 没有显著的激肽活性,可作为缓激肽的阴性对照。
Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin 是 B1 receptor 的激动剂。Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin 与人重组白细胞介素-1 β (IL-1 β) 一起孵育时选择性放大兔主动脉环收缩反应。
Lys-[Hyp3]-缓激肽是一种缓激肽(HY-P0206)激动剂。Lys-[Hyp3]-缓激肽是一种激肽,可以从人类尿液中分离出来。Lys-[Hyp3]-缓激肽可用于炎症研究[1]。
Bombinakinin M是一种缓激肽受体激动剂,在豚鼠回肠中具有收缩活性[1][2]。
Icatibant(HOE-140)是缓激肽B2受体的高效特异性拮抗剂,IC50和Ki值分别为1.07nM和0.798nM。
激肽原蛋白可以通过蛋白酶激肽释放酶的酶切产生赖氨缓激肽,它是一种激肽和缓激肽受体配体。赖氨酸缓激肽也是一种血管舒张剂,可以扩张血管并增加血流量。赖氨酸缓激肽参与血管调节、炎症和疼痛感[1]。