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AzddMeC

AzddMeC用途

AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。
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AzddMeC名称

[ CAS 号 ]:
87190-79-2

[ 英文名 ]:
AzddMeC

[英文别名 ]:

AzddMeC生物活性

[ 描述 ]:

AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物
信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶

[ 靶点 ]

HIV-1:9 nM (EC50, Human PBM cells)

HIV-1:6 nM (EC50, Human macrophages)


[体外研究]

AzddMeC(CS-92)对淋巴细胞中的HIV-2也有效。Friend小鼠病毒的复制仅受到微弱的抑制,对HSV 1型、2型和柯萨奇B4病毒无明显影响。AzddMeC的5'-三磷酸盐与HIV-1逆转录酶的相互作用表明竞争性抑制(抑制常数Kis为9.3nm)[1]。

[体内研究]

在雄性恒河猴静脉和口服60 mg/kg该化合物后,阿兹DDMEC的药代动力学特征。3'-叠氮-3'-脱氧胞苷(AZT)是AzddMeC在猴子体内的主要代谢产物。血清中AzddMeC浓度呈双指数快速下降,终半衰期为0.5～1.3hr。肾脏排泄未改变的核苷和代谢性脱氨基产生AZT是AzddMeC清除的主要途径。口服生物利用度为26%[2]。

[参考文献]

[1]. R F Schinazi, et al. Antiretroviral Activity, Biochemistry, and Pharmacokinetics of 3'-azido-2',3'-dideoxy-5-methylcytidine. Ann N Y Acad Sci. 1990;616:385-97.

[2]. Boudinot FD, et al. Pharmacokinetics and metabolism of 3'-azido-2',3'-dideoxy-5-methylcytidine in rhesus monkeys. Drug Metab Dispos. 1993;21(5):855‐860.

AzddMeC物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H14N6O3

[ 分子量 ]:
266.257

[ 精确质量 ]:
266.112732

[ PSA ]:
141.11000

[ LogP ]:
-0.47

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

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