Epelsiban
Epelsiban用途
Epelsiban (GSK 557296) 是一种有效的,选择性的,可口服的催产素受体 (oxytocin receptor) 抑制剂,对人催产素受体的 pKi 值为 9.9。
点击显示
Epelsiban名称
[ CAS 号 ]:
872599-83-2
[ 中文名 ]:
Epelsiban
[ 英文名 ]:
GSK 557296
[英文别名 ]:
- epelsiban
- unii-t2ez19hx73
- GSK 557296
Epelsiban生物活性
[ 描述 ]:
Epelsiban (GSK 557296) 是一种有效的,选择性的,可口服的催产素受体 (oxytocin receptor) 抑制剂,对人催产素受体的 pKi 值为 9.9。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
pKi: 9.9 (human oxytocin receptor)[1] IC50: 192 nM (human oxytocin receptor)[1]
[体外研究]
Epelsiban是一种有效的催产素受体,对人类催产素受体的pKi为9.9,对所有三种人血管加压素受体hV1aR(pKi,<5.2),hV2R(pKi,<5.1)和hV1bR(pKi,5.4)的选择性> 31000倍。 ),并且显示没有显着的P450抑制[1]。
[体内研究]
Epelsiban显示大鼠催产素受体的IC50为192 nM。 Epelsiban对大鼠,狗和食蟹猴的微粒体具有低水平的内在清除率,良好的生物利用度(55%),但在雌性大鼠中具有令人满意的口服安全性的基因毒性筛选中为阴性[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
Epelsiban物理化学性质
[ 分子式 ]:
C30H38N4O4
[ 分子量 ]:
518.64700
[ 精确质量 ]:
518.28900
[ PSA ]:
95.33000
[ LogP ]:
2.90670
推荐生产厂家/供应商:
相关化合物
[Epelsiban]化源网提供EpelsibanCAS号872599-83-2,EpelsibanMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Epelsiban上化源网,专业又轻松。>>电脑版:Epelsiban
标题:872599-83-2_EpelsibanCAS号:872599-83-2_Epelsiban【结构式 性质 英文】 - 化源网 地址:https://m.chemsrc.com/mip/cas/872599-83-2_1169096.html