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(3S)-N-(2,4-二氯苄基)-1-(5-溴嘧啶-2-基)吡咯烷基-3-胺盐酸盐

用途

LY2389575盐酸盐是一种选择性和非竞争性mGlu3阴性变构调节剂(NAM),其IC50值为190 nM。LY2389575盐酸盐诱导Mrc1水平升高。LY2389575盐酸盐还独立放大淀粉样蛋白β(Aβ)毒性,可用于阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
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名称

[ CAS 号 ]:
885104-09-6

[ 中文名 ]:
(3S)-N-(2,4-二氯苄基)-1-(5-溴嘧啶-2-基)吡咯烷基-3-胺盐酸盐

[ 英文名 ]:
LY2389575 hydrochloride

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

LY2389575盐酸盐是一种选择性和非竞争性mGlu3阴性变构调节剂(NAM),其IC50值为190 nM。LY2389575盐酸盐诱导Mrc1水平升高。LY2389575盐酸盐还独立放大淀粉样蛋白β(Aβ)毒性,可用于阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGluR3:190 nM (IC50)


[体外研究]

LY2389575盐酸盐(5μM；1小时)诱导小胶质细胞中 第一夫人的水平升高[2] 实时qPCR[2]细胞系：微胶质细胞浓度：5μM孵育时间：1小时结果：Mrc1水平升高。

[参考文献]

[1]. Caraci F, et al. Targeting group II metabotropic glutamate (mGlu) receptors for the treatment of psychosis associated with Alzheimer's disease: selective activation of mGlu2 receptors amplifies beta-amyloid toxicity in cultured neurons, whereas dual activation of mGlu2 and mGlu3 receptors is neuroprotective. Mol Pharmacol. 2011 Mar;79(3):618-26.  

[2]. Zinni M, et al. mGlu3 receptor regulates microglial cell reactivity in neonatal rats. J Neuroinflammation. 2021 Jan 6;18(1):13.  

[3]. Srivastava A, et al. Metabotropic Glutamate Receptors in Alzheimer's Disease Synaptic Dysfunction: Therapeutic Opportunities and Hope for the Future. J Alzheimers Dis. 2020;78(4):1345-1361.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H16BrCl3N4

[ 分子量 ]:
438.58

[ 精确质量 ]:
435.962372

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C， 惰性气体

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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